Трициклики

Трициклики

В 50-х годах 20-го века врач из Швейцарии начал прописывать своим пациентам Имипрамин, при этом он заметил, что у людей заметно повышался уровень настроения. Через некоторое время, ученые определили, что с помощью данного препарата можно снять депрессию.

Именно таким, случайным образом, и были открыты трициклические антидепрессанты (ТЦА или трициклики). Это название им дали в связи с их структурой, в ее основе находиться тройное углеродное кольцо. На сегодняшний день в данной группе множество препаратов.

ТЦА способны увеличить и способствовать передаче норадреналина и серотонина. Такие антидепрессанты вместе с остановкой захвата данных нейротрансмиттеров, имеют влияние и на другие системы – мускариновую, холинергическую и другие.

Ранее, список показаний для применения данной группы антидепрессантов был очень широк:

  • психогенные расстройства;
  • эндогенные;
  • расстройства соматического характера;
  • заболевание ЦНС вместе с психическими расстройствами.

Вместе с терапией приступов депрессии, тревоги и паники, врачи назначали препараты для длительного употребления в случае затяжных постоянных депрессий, и в профилактических целях, дабы заболевание не повторилось снова.

Некоторые из зарубежных ученых предполагают, что трициклические антидепрессанты эффективней всего использовать для лечения тяжелых стадий депрессивных состояний и суицидальных наклонностей.

Через 30 лет после открытия данной группы лекарств считалось, что при лечении ТЦА, например – Амитриптилином, у пациентов с эндогенной депрессией можно было заметить улучшение в 60% всех случаев.

Для ученых и врачей, основным требованием в выборе конкретного препарата, являлась клиническая картина депрессионного состояния больного.

Раньше ученые умы считали, что заторможенные интеллектуальные и двигательные функции на фоне неврологических и психологических нарушений можно лечить с помощью Мелипрамина, а тревожное состояние – Амитриптилином.

Однако, было замечено, что при приеме трициклических антидепрессантов у 30% людей были ярко выраженные побочные эффекты, из-за которых, они были вынуждены отказаться от лечения. В случаях с людьми, которым назначили антидепрессанты более новых поколений, только 15% отказались от приема лекарственных препаратов.

Показания и противопоказания к применению

Трициклики нашли свое применение при лечение подавленного состояния, или депрессий. Их назначают при:

  • тревожных или депрессивных состояниях;
  • панических атаках;
  • инволюционной меланхолии;
  • депрессиях органического происхождения;
  • соматогенно-обусловленных расстройствах;
  • депрессивных состояниях вследствие лечения нейролептиками, которые сильно влияют на нервную систему;
  • маниакально-депрессивном психозе;
  • также возможно применение в профилактических целях, как долечивание после приема других лекарственных препаратов.

Некоторые препараты с нормальной переносимостью и сильным антидепрессивным эффектом, а также седативным действием, очень часто могут применять для лечения болезней, которые возникают вместе с невротическими расстройствами и депрессиями.

Так, при лечении препаратом Азафен, у пациентов с депрессивными расстройствами и болезнями сердца, наблюдались хорошие результаты. Также препарат активно используют при лечение слабых алкогольных депрессий, которые могут проходить с тревогой и заторможенностью.

Любые антидепрессанты данной группы, не рекомендуется назначать вместе с ингибиторами МАО. Следует подождать 2-3 дня после их применения. Также к противопоказаниям относится индивидуальная непереносимость организмом данной группы антидепрессантов.

Побочные эффекты

Использование лекарственных средств в результате длительного приема может привести к таким нарушениям:

  • кардиотоксическое действие — нарушение ритма, проводимости и др.;
  • тератогенное действие;
  • вегетативные нарушения (сухость во рту, головокружение, нарушение аккомодации и т.п.);
  • изменение формулы крови (эозинофилия, лейкоцитоз);
  • нарушение эякуляции, мочеиспускания и др.

Соблюдение рекомендаций по приему препаратов этой группы снижает риск возникновения побочных эффектов.

Негативное влияние ТЦА на организм

Трициклики тормозят захват норадреналина, серотонина, и проявление холинолитических и антигистаминных эффектов. Их большое разнообразие выплескивается в огромном количестве нежелательных эффектов, которые зачастую начинают появляться в процессе лечения данной группой антидепрессантов:

  • противогистаминное действие проявляется в быстром повышении веса тела, развивается сонливое состояние, пониженное артериальное давление;
  • холинолитическое воздействие выражается появлением запоров, происходит задержка мочи, учащается сердцебиение, возможна даже потеря сознания;
  • при торможении норадреналина может появиться тахикардия, подергивания мышц, сексуальные функции могут быть нестабильны, нарушение эрекции и эякуляции;
  • в следствии захвата дофамина у человека появляется двигательное возбуждение;
  • при захвате серотонина у больного может снизиться аппетит, возможно проявления тошноты, диспепсии, слабая эрекция и эякуляция;
  • вследствие влияния на центральную нервную систему, могут появиться приступы судорог;
  • так же при употребление трициклических антидепрессантов очень сильно нагружается сердце, возможно нарушение проводимости.

При всем этом, если организм человека чересчур неустойчив к данных препаратам, могут возникнуть нарушения состояния кожи, печени и крови.

Механизм воздействия

Тайну нашего эмоциональной жизни раскрывает биохимическая теория, в основе ее ухудшения лежат процессы, снижающие количество биогенных веществ в организме человека. Антидепрессанты способны нормализовать химический обмен в клетках головного мозга, отрегулировать уровень серотонина, дофамина и норадреналина, гормонов отвечающих за хорошее настроение человека.
Эти препараты, в зависимости от своего действия, могут блокировать захват нейронами медиаторов или повышать их концентрацию (выработку железами головного мозга или надпочечниками).

Наш ТОП-15 лучших ТЦА

Мы проанализировали трициклические антидепрессанты, доступные на рынке РФ и составили свой ТОП-15 — список препаратов наиболее эффективных, безопасных и популярных:

  1. Азафен – препарат входит в группу трициклических антидепрессантов. Назначается при различных видах расстройств, легкой и средней степени. Например, депрессивные состояния совместно с хроническими соматическими болезнями.
  2. Амитриптилин – является подобием Имипрамина, данный препарат основной представитель группы антидепрессантов трициклической группы. Назначается при депрессивных расстройствах разного вида.
  3. Фторацизин – данный препарат может оказывать антидепрессивное воздействие, которое сочетается с седативным эффектом, то есть – успокаивает центральную нервную систему. У препарата очень сильная холонолитическая и центральная активность.
  4. Золофт – один из препаратов, входящий в список трициклических антидепрессантов, назначают при средних и тяжелых депрессивных расстройствах. Основным веществом, входящим в состав препарата, является – сертралин. Он является очень сильным антидепрессантом, и ингибитором обратного захвата серотонина. На норадреналин и дофамин он оказывает минимальное влияние.
  5. Леривон – препарат, которых способствует блокировке альфа-адренорецепторов, также обладает седативным действием, увеличивает высвобождение медиаторов в минаптическую щель. Назначается при различных стадиях депрессивных расстройств.
  6. Саротен Ретард – также входит в группу ТЦА, помогает при депрессии, тревоге, нарушениях сна. Лечит эндогенные депрессии, алкогольные депрессии и дисфории, реактивные депрессии.
  7. Анафранил – данным препаратом лечат различные депрессивные состояния, с абсолютно разными симптомами. Реактивные, органические, эндогенные, невротические, маскированные и другие формы депрессивных расстройств.
  8. Кломипрамин – трициклик, которым лечит различные расстройства – реактивные, невротические, органические, маскировочные и другие виды депрессии. Также помогает при шизофрении и депрессивном синдроме, при личностных расстройствах.
  9. Мелипрамин — лечит все формы депрессии, с тревогой и без. Тяжелые депрессии, различные моно и биполярные расстройства, депрессивные состояния.
  10. Клофранил – антидепрессант для лечения любых депрессивных состояний.
  11. Доксепин – препарат относится к трициклическим антидепрессантам. Лекарство применяется в качестве комплексной терапии, обладает антидепрессивными, обезболивающими, антипаническими, противоязвенными и противозудными действиями.
  12. Саротен – препарат обладает седативным эффектом.
  13. Элавел – препарат помогает снять симптомы депрессии.
  14. Имизин — трициклик. Среди свойств препарата- антидепрессивное, антидиуретическое, антипаническое действие.
  15. Людиомил – у препарата широкий спектр действия, он помогает улучшить настроение, устраняет тревожное состояние, убирает заторможенность. Препарат оказывает множество благоприятных действий при жалобах соматического характера.

Что такое антидепрессанты

Трициклические антидепрессанты получили свое название благодаря тому, что их структура основывается на тройном углеродном кольце. Сегодня, в эту категорию лекарственных средств входит более трех десятков различных медикаментов. Их положительное действие на эмоциональное состояние больного объясняется тем, что основные компоненты медикаментов способствуют увеличению синтеза серотонина и норадреналина в организме. Также, употребление антидепрессантов способствует остановке захвата нейротрансмиттеров, и оказывает положительное влияние на многие внутренние системы, включая холинергическую и мускариновую.

В первые годы, после своего массового распространения, препараты из категории АД (антидепрессанты) использовались для лечения следующих патологий:

  • заболевания центральной нервной системы, осложненные расстройствами психики;
  • заболевания соматической природы;
  • эндогенные расстройства;
  • психогенные патологии.

Помимо лечения депрессивных расстройств, панических атак и тревожных недугов, медикаменты из данной группы применялись в составе комплексного лечения хронического депрессивного синдрома. Нередко антидепрессанты назначались в виде профилактических средств, которые препятствовали рецидиву расстройства.

По мнению многих западных исследователей, трициклические антидепрессанты – одно из лучших средств для устранения тяжелой формы депрессивного расстройства, которое сопровождается появлением склонности к суициду.

В девяностых годах прошлого столетия, ученые считали, что применение ТЦА в составе комплексного лечения эндогенной депрессии позволяет добиться стойкого результата. Согласно статистическим данным того времени, эффективность применения «Амитриптилина» составляла около шестидесяти процентов. Выбор конкретного препарата, который использовался в лечении патологии, зависел от клинических проявлений депрессивного расстройства. По мнению специалистов того времени, интеллектуальная заторможенность и нарушения двигательных функций, спровоцированные психологическими патологиями и неврологическими расстройствами, легко устранялись при помощи «Мелипрамина». В случае с тревожным расстройством личности применялся «Амитриптилин».


Депрессия опасна тем, что она может влиять на весь организм, вызывая необратимые изменения в отдельных его органах

Чем опасны антидепрессанты и почему их так редко используют на сегодняшний день? Примерно в тридцати процентах случаев применения трициклитиков первого поколения, возникали тяжелые побочные действия. В сравнении с ними, более новые медикаменты вызывают негативные эффекты лишь в пятнадцати процентах случаев.

Возможно ли купить без рецепта?

Трициклические антидепрессанты вызывают достаточно много побочных эффектов. Практически все препараты из списка имеют холонолитическое действие на организм:

  • слизистые оболочки организма засыхают;
  • нарушена аккомодация;
  • появляется тахикардия;
  • нарушается процесс мочеиспускания;
  • развивается глаукома.

Данные препараты сильно влияют на сердце, очень часто способны вызвать понижение давления, тахикардию. В связи с данными факторами, трициклические антидепрессанты невозможно купить без рецепта врача. Это явно плюс, ведь ставить на себе эксперименты – не самая лучшая затея. Более разумно прислушаться к мнению опытного специалиста.

От чего зависит эффективность?

Выше мы уже затронули, что бывает такое, что пациент не чувствует улучшения от приема препарата из разряда трициклических антидепрессантов. В чем может быть причина?

Читайте также:  Стадии гипертрофии миокарда

Начнем с того, что это может быть временным явлением.

Дело в том, что особенность таких препаратов состоит как раз в большой продолжительности лечения.

Специалисты говорят о том, что влияние трицикликов носит индивидуальный характер.

Но есть одна закономерность: чем глубже депрессия, тем больше будет эффект от приема препарата, но при условии, что соблюдается дозировка и продолжительность курса.

Поэтому, даже если нет видимого эффекта, препарат не стоит бросать ранее, чем через месяц-полтора. Возможно, действие лекарства еще проявится.

Если среди симптомов депрессии отмечаются головные боли и бессонница, то действие препарата будет практически сразу. Всего спустя неделю наступит нормализация сна и заметное снижение болевых ощущений.

Кроме того, эффективность лечения трициклическими антидепрессантами зависит от следующих особенностей:

  1. Возраст и пол.
  2. Глубина депрессивного состояния.
  3. Проявление побочных эффектов и их сила.
  4. Нарушение регулярности применения и назначенной дозировки.
  5. Имеющееся соматическое состояние.
  6. Предыдущее лечение, какие препараты использовались, был ли полностью завершен курс.
  7. Совместимость с прочими принимаемыми лекарствами.

  • Дозировка: 25 мг
  • Фасовка: N50
  • Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: —>
  • Упаковка: фл.
  • Производитель: Эгис Фармацевтический завод
  • Завод-производитель: Эгис (Венгрия)
  • Действующее вещество: Имипрамин
  • Все аптеки
  • В любимых

Рекомендуемые товары

    Информация о товаре
  • Дозировка: 25 мг
  • Фасовка: N50
  • Форма выпуска: таб. покрытые пленочной оболочкой Действующее вещество: —>
  • Упаковка: фл.
  • Производитель: Эгис Фармацевтический завод
  • Завод-производитель: Эгис(Венгрия)
  • Действующее вещество: Имипрамин

Инструкция по применению Мелипрамин 25мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав и форма выпуска

Таблетки — 1 таб.:

  • Активное вещество: имипрамина гидрохлорид 25 мг.
  • Вспомогательные вещества: магния стеарат — 1.5 мг, кросповидон — 3 мг, тальк — 3 мг, повидон (К-25) — 7 мг, лактозы моногидрат — 110.5 мг.
  • Состав оболочки: гипромеллоза — 2.61 мг, магния стеарат — 0.24 мг, краситель железа оксид красный (C.I.77491, E172) — 0.68 мг, краситель железа оксид черный (C.I.77499, E172) — 0.12 мг, диметикон (E1049 39%) — 0.35 мг.

50 шт. — флаконы темного стекла с контролем первого вскрытия и амортизатором-гармошкой (1) — пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой красно-коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой поверхностью, без или почти без запаха.

Характеристика

Трициклический антидепрессант с преимущественно стимулирующим действием, производное дибензазепина.

Фармакологическое действие

Имипрамин, производное дибензоазепина, является трициклическим антидепрессантом. Имипрамин ингибирует синаптический обратный захват норадреналина и серотонина, выделяемых при стимуляции нейрона, за счет чего облегчает норадренергическую и серотонинергическую передачу импульса. Имипрамин также блокирует м-холино- и H1-гистаминовые рецепторы, оказывая таким образом м-холиноблокирующее и умеренное седативное действие.

Эффекты антидепрессанта развиваются постепенно: оптимальный терапевтический эффект достигается через 2-4 (возможно 6-8) недель лечения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь имипрамин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Совместный прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию имипрамина.

Соединение подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень: его основной фармакологически активный метаболит дезипрамин (деметил-имипрамин) образуется путем деметилирования. Концентрация имипрамина и дезипрамина в плазме крови характеризуются высокой индивидуальной изменчивостью. После 10 суток приема имипрамина в дозе 50 мг 3 раза/сут, концентрации в плазме крови имипрамина в равновесном состоянии составляют от 33 до 85 нг/мл, концентрация дезипрамина — от 43 до 109 нг/мл. По причине снижения метаболизма, концентрации в плазме крови обычно выше у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми.

Кажущийся Vd имипрамина составляет 10-20 л/кг.

Оба активных соединения значительно связываются с белками плазмы (имипрамин на 60-96%, дезипрамин — на 73-92%).

Имипрамин выводится почками (около 80%) и с фекалиями (около 20%), преимущественно в виде неактивных метаболитов. Выведения с мочой и фекалиями неизмененного имипрамина и его активного метаболита дезипрамина составляет до 5-6% от принятой дозы. После приема одной дозы, T1/2 имипрамина составляет около 19 ч и может варьировать от 9 до 28 ч, значительно повышаясь у пожилых и в случае передозировки.

Имипрамин проходит через плацентарный барьер и выводится с грудным молоком.

Фармакодинамика

Уменьшает двигательную заторможенность, улучшает настроение, способствует нормализации сна, оказывает выраженное психостимулирующее действие. В начале лечения возможно преобладание седативного действия. Антидепрессивный эффект развивается постепенно, оптимальный терапевтический эффект достигается через 1-3 нед (возможно через 4 нед) после начала лечения.

Клиническая фармакология

Показания к применению

  • Все формы депрессии (с тревогой и без нее): большая депрессия, депрессивная фаза биполярного расстройства, атипичная депрессия, депрессивные состояния;
  • панические расстройства;
  • ночное недержание мочи у детей (в возрасте старше 6 лет; для кратковременной адъювантной терапии при возможности исключения органической причины).

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или другим трициклическим антидепрессантам из группы дибензоазепина;
  • применение ингибиторов МАО;
  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • нарушение внутрисердечной проводимости;
  • нарушение сердечного ритма;
  • маниакальные эпизоды;
  • тяжелое нарушение функций почек и/или печени;
  • задержка мочи;
  • закрытоугольная глаукома;
  • возраст до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта);
  • беременность и кормление грудью;
  • непереносимость галактозы, врожденная лактазная недостаточность или синдром мальадсорбции глюкозы и галактозы (таблетки содержат лактозы моногидрат).

Применение при беременности и детям

Так как в определенных случаях была установлена возможность взаимосвязи между применением трициклических антидепрессантов и нарушениями развития плода, применение препарата при беременности противопоказано.

Имипрамин выделяется с грудным молоком, соответственно, применение препарата в течение периода лактации противопоказано.

Применение у детей

Препарат противопоказан в возрасте до 6 лет при лечении ночного недержания мочи и до 18 лет при лечении депрессии и панического расстройства (отсутствие достаточного клинического опыта).

Препарат должен назначаться только детям старше 6 лет исключительно в качестве временной адъювантной терапии ночного энуреза при исключении органической патологии.

Рекомендуемые дозы составляют:

6-8 лет (при массе тела 20-25 кг): 25 мг/сут.

9-12 лет (при массе тела 25-35 кг): 25-50 мг/сут.

Старше 12 лет и массе тела выше 35 кг: 50-75 мг/сут.

Превышение рекомендуемых доз оправдано только в тех случаях, когда не наблюдается удовлетворительного ответа на терапию после 1 недели лечений препаратом в более низких дозах.

Суточная доза у детей не должна превышать 2.5 мг/кг массы тела.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные эффекты не обязательно отмечаются у всех пациентов. Некоторые из побочных эффектов зависят от дозы, поэтому они проходят после снижения дозы или спонтанно по мере продолжения лечения. Ряд побочных эффектов сложно отличить от симптомов депрессии (например, утомляемость, расстройство сна, ажитация, тревога, сухость во рту).

Применение имипрамина следует временно прекратить при развитии тяжелых неврологических или психических реакций.

Пожилые пациенты особенно чувствительны к м-холиноблокирующим, неврологическим, психическим или сердечно-сосудистым эффектам. Способность к метаболизму и элиминации препарата может быть снижена, приводя к риску повышения его концентраций в плазме.

Нежелательные эффекты, наблюдавшиеся при применении препарата Мелипрамин, классифицированы по системам организма и перечислены ниже как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и Оставить отзыв о Мелипрамин 25мг 50 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

К первому поколению препаратов из рода антидепрессантов относится трициклическая группа. Одним из первых синтезирован препарат Имипрамин, который заметно повышал настроение. Позже продолжился синтез препаратов-«трицикликов», похожих по строению на исходную версию. Сегодня используются трициклические антидепрессанты нового поколения, которые помогают людям в борьбе с нервными расстройствами.

Свойства и действие на организм

Область действия трициклических препаратов (ТЦА) — это вывод из подавленного состояния, вызванного депрессией. Они помогают при целом «букете» психических проблем:

  • тревожные состояния;
  • депрессивные эпизоды разного происхождения;
  • панические атаки;
  • неврозы;
  • депрессивный психоз в инволюционном периоде (40–65 лет);
  • маниакально-депрессивный психоз;
  • дополнительное лечение после других лекарств.

Некоторые препараты хорошо воздействуют на организм при лечении депрессии и параллельно протекающей патологии. Так, при приеме Азафена у клиентов с больным сердцем и проблемами с психикой наблюдается положительная динамика. Трициклические антидепрессанты помогают и в случае легкой алкогольной депрессии с проявлением заторможенности и приступами тревоги.

Трициклические антидепрессанты: механизм действия

Антидепрессанты трициклического ряда относятся к препаратам, обладающим сильным воздействием на головной мозг. Они усиливают выработку нейромедиаторов – биологически и химически активных веществ, которые ускоряют передачу нервных импульсов между нейронами — клетками головного и спинного мозга. К нейромедиаторам относятся гормоны серотонин и норадреналин, дополнительный синтез которых улучшает психическое состояние человека.

«Трициклики» получили свое название исходя из строения. Тройное углеродное кольцо в составе объединяет огромную группу веществ. Исходя из строения и воздействия на организм строится их классификация. Из-за вмешательства в нейромедиаторный обмен возникает множество побочных эффектов, поэтому прием ТЦА в ряде случаев ограничен. Большинство препаратов относится к «запрещенным», которые выдаются только по рецепту врача.

На заметку: В практике используют также тетрациклические антидепрессанты, состоящие из четырех углеродных колец. Они относятся к препаратам первого поколения и используются гораздо реже, чем ТЦА.

Список возможных побочных эффектов

Зная, что это – трициклические антидеперссанты, нужно с осторожностью относиться к их приему, ознакомившись с перечнем возможных «побочек»:

  • возникновение сонливости в дневное время;
  • быстрый рост массы тела;
  • падение артериального давления;
  • запоры и (или) задержка мочеиспускания;
  • тахикардия или частое сердцебиение;
  • нарушение сексуальных функций;
  • снижение аппетита из-за тошноты;
  • судороги и (или) подергивание мышц;
  • головокружение и общая слабость.

Если человек физически ослаблен или имеет хронические заболевания, то в ряде случаев наблюдается изменение формулы крови, возникают проблемы с кожей, нарушается работа печени. К этому «коктейлю из побочек» можно добавить и другие симптомы, связанные с индивидуальными особенностями человека.

На заметку: Из-за побочных эффектов от приема трициклических коварных антидепрессантов отказывается около 30% клиентов. Препараты нового поколения действуют более мягко и от них возникают нежелательные физиологические проявления у 15% людей.

Список наиболее востребованных препаратов

Специалисты-психиатры выписывают трициклические антидепрессанты, подходя к каждому клиенту индивидуально. Зная анамнез человека с психическими проблемами и побочные эффекты от препаратов, они предлагают: Азафен, Амитриптилин, Имипрамин, Фторацизин, Золофт, Леривон, Саротен Ретард, Анафралин, Кломипрамин, Мелипрамин, Клофранил, Доксепин, Саротен, Имизан, Людиомил.

Читайте также:  Стала непонятная речь

Список трициклических антидепрессантов можно продолжить, каждый год появляются препараты нового поколения. Это «запрещенные» препараты сильного действия, которые приобретаются только по рецепту.

Каждый из вышеназванных препаратов обладает специфическим воздействием на ЦНС, которые назначаются при разной степени депрессивных расстройств, состоянии тревоги и паники, нарушениях ритма сна и бодрствования, в случаях моно- и биполярных расстройств (маниакально-депрессивные психозы). Что это такое: трициклические антидепрессанты можно понять, ощутив на себе эффект их воздействия.

Риски при приеме ТЦА существуют, их никто не отменял. Организм реагирует на сильные препараты изменением некоторых обменных процессов, которые проявляются физиологически в виде побочных эффектов. Но есть группа «разрешенных» лекарств, которые можно приобрести без рецепта. К ним относится широко рекламируемый Афобазол, препараты на основе зверобоя: Негрустин, Деприм, Нейроплант, Гелариум Гиперикум. Их сложно назвать антидепрессантами: по силе воздействия их лучше отнести к седативным препаратам.

К сведению: Цена на психотропные препараты довольно высока и ТЦА не является исключением. Самые дорогие стоят 650 рублей за упаковку, а наиболее дешевый вариант — 250 рублей. Но препарат выбирают не по цене, а по силе воздействия, и экономить в этом случае не приходится.

Правила и особенности приема ТЦА

Обычно трициклические депрессанты назначают на длительный промежуток времени: их прием продолжается 3–6 месяцев или год. Такой длительный прием необходим, чтобы добиться стойкой ремиссии. Увеличение дозировки идет постепенно начиная с ¼ таблетки на протяжении 4–5 дней, затем принимают по ½ таблетки такой же промежуток времени, постепенно переходя на полную дозировку.

Специалист выводит человека с нарушенной психикой на требуемую дозу. Организм привыкает к лекарству постепенно, человек перестает испытывать неприятные ощущения в виде некоторых «побочек». Обычно лекарство принимают в утренние часы после приема пищи, обильно запивая водой. Возможен и другой график, это зависит от конкретного заболевания.

Терапевтический эффект от приема ТЦА накапливается постепенно, поэтому если через 2 недели клиент не чувствует результата, то лечение прерывать не стоит. Нужно подождать еще некоторое время, чтобы ощутить желаемый эффект. Когда отменить препарат, определяет специалист. «Спускаться» с антидепрессантов, характерных для трициклической группы, следует ступенчато, как и на начальных этапах лечения.

Внимание: Нельзя бросать лечение, ощутив первые признаки улучшения. Резкая отмена негативно сказывается на организме и способна вызвать еще более тяжелое течение депрессии, чем исходный вариант. Это безответственно, потому что самым опасным исходом может стать суицид.

Эффективность лечения ТЦА

В список препаратов трициклических антидепрессантов входят лекарства нового поколения, обладающие активным воздействием на психику. И чем глубже и тяжелее депрессия, тем более длительный прием назначается специалистом. Эффект от их воздействия зависит от правильно подобранной дозировки и индивидуальных особенностей клиента. На ход лечения с помощью ТЦА влияют:

  • возраст и половая принадлежность;
  • тяжесть депрессивного периода;
  • сила проявления побочных эффектов;
  • неправильный прием или нарушение его регулярности;
  • общее состояние здоровья;
  • совместимость с другими лекарственными средствами.

Если клиент страдал от головных болей и бессонницы, то первые признаки облегчения при приеме «трицикликов» наступят быстро.

Существует мнение, что антидепрессанты обладают эффектом обезболивание. Но это миф: задача этой группы препаратов совсем другая. Еще одно распространенное убеждение, что ТЦА вызывают привыкание. Оно также ошибочно: привыкание или зависимость связана с транквилизаторами, у которых при длительном приеме очень тяжелый синдром отмены. Еще одно неправильное убеждение, что в ходе лечения антидепрессантами нужна особая диета. Питание остается прежним.

На заметку: Существует группа препаратов, которая называется атипичными антидепрессантами. Они также имеют трициклическое строение, но механизм их действия принципиально иной и не всегда направлен на лечение депрессий. Это разные соединения со специфическим эффектом воздействия. Среди них Амантадин, Карбамазепин, Тианептин, Алпразолам и ряд других.

Если человеку, запутавшемуся в своих негативных ощущениях и эмоциях, назначены ТЦА, то он должен относиться к их приему ответственно и серьезно. Первое время проявление побочных эффектов неизбежно, но его нужно пережить и перетерпеть. Обо всех возникающих проблемах сообщать специалисту, который контролирует ход терапии. И когда лечение подойдет к концу, страдающий депрессий человек увидит «свет в конце туннеля» и распрощается со своими страхами и фобиями.

Внимание! Статья информационного характера. Правила приема, дозировку и ход лечения назначает специалист!

Антидепрессанты обладают терапевтическим действием при депрессивном расстройстве, но не вызывают немедленного повышения настроения, как это происходит при приеме амфетамина. Сообщалось, что антидепрессивными свойствами обладают две группы лекарств. Одна из них представлена трициклическими антидепрессантами и соответствующими родственными соединениями. Первый из этих препаратов — имипрамин — клинически испытывался Kuhn (1957). Другая группа состоит из ингибиторов моноаминоксидазы; несмотря на многолетнее употребление, их антидепрессивное действие продолжает дебатироваться. В этой главе вначале описываются трициклические и родственные им соединения, затем — ингибиторы моноаминоксидазы и, наконец, — L-триптофан, соединение с весьма неопределенными антидепрессивными свойствами.

ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ И ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИДЕПРЕССАНТЫ

Фармакология

Трициклические антидепрессанты называются так, поскольку их химическая формула содержит три связанных кольца, к которым присоединена боковая цепочка. Их антидепрессивные свойства зависят от срединной кольцевой структуры, а сила действия и седативные свойства обусловлены отличиями в боковой цепочке. Если прибавляется четвертое кольцо, препарат называется тетрациклическим. Клиницист может рассматривать тетрациклические лекарства не как отдельную группу, а скорее как вариант трициклических препаратов. Было произведено много разновидностей трициклических и тетрациклических лекарств, в основном по коммерческим соображениям. Они незначительно различаются по своему терапевтическому действию, хотя различия в их побочных эффектах должны учитываться клиницистом. Считалось, что терапевтическое действие этих лекарств связано с их общим свойством увеличивать поступление норадреналина или серотонина на рецепторы постсинаптических нейронов посредством блокирования обратного захвата этих нейротрансмиттеров в пресинаптические нервные окончания. Однако у некоторых антидепрессантов (например, иприндола и миансерина) этот эффект не очень сильный, и в любом случае он наступает раньше и быстрее, чем терапевтический эффект (который проявляется через две недели или более). Известно, что антидепрессанты обладают и другими фармакологическими эффектами, помимо торможения обратного захвата медиаторов из синаптической щели. Эти эффекты характеризуются снижением чувствительности альфа-2-адренергических ауторецепторов (стимуляция этих рецепторов снижает выброс норадреналина в синаптическую щель, а блокада повышает его), уменьшением постсинаптической бета-адренергической чувствительности и усилением серотонинергической функции. Интегральное действие этих эффектов трудно определить. Таким образом, терапевтический эффект, несмотря на многолетние исследования, не может быть вполне объяснен. (См.: Heninger et al. 1983а — обзор.)

Доступные препараты

Множество имеющихся соединений могут быть разделены на трициклические, тетрациклические и другие. Трициклические соединения, в свою очередь, делятся на производные аминобензила, дибензилциклогептана и аминостилбена. Но клиницист прежде всего интересуется фармакологическими различиями, а не структурными. Между тем, что бы ни утверждали производители, нет убедительных данных о том, что какой-либо препарат действует быстрее остальных.

«Стандартные» антидепрессанты

Амитриптилин обладает выраженным седативным действием, а также антидепрессивными свойствами. Поэтому он пригоден для лечения депрессивной симптоматики, сочетающейся с тревогой или возбуждением. Выпускается также препарат с замедленным высвобождением (лентизол), который можно применять один раз в день, но амитриптилин сам по себе действует длительно и может назначаться один раз в день. Поэтому не рекомендуется применять пролонгированные формы препарата. Имипрамин (мелипрамин) используется для лечения заторможенной депрессии благодаря меньшему седативному действию по сравнению с амитриптилином.

Другие антидепрессанты

К ним относятся дотепин, доксепин, иприндол, лофепрамин, миансерин, флуоксетин, тразодон и тримипрамин. Из них миансерин имеет менее выраженное антихолинергическое действие и меньший кардиотоксический эффект. Поэтому он более пригоден для лечения депрессии у больных с заболеваниями сердца, хотя не установлено, что его антидепрессивный эффект столь же выражен, как у амитриптилина. Иприндол, лофепрамин, тразодон и, по-видимому, доксепин менее кардиотоксичны, чем имипрамин. Флувоксамин и флуоксетин являются селективными блокаторами обратного захвата серотонина. Они, возможно, менее кардиотоксичны (и менее седативны), чем стандартные антидепрессанты, но могут вызывать тошноту, тревогу и анорексию. При применении флувоксамина отмечались судороги, поэтому следует избегать его назначения эпилептикам. Препараты, менее седативные, чем стандартные антидепрессанты, — дезипрамин, мапротилин, лофепрамин и нортриптилин.

Кломипрамин (анафранил), имеющий сильное влияние на обратный захват серотонина, по некоторым сообщениям, обладает специфическим терапевтическим действием на симптомы навязчивости, но полной уверенности в этом нет. Лекарство применялось внутривенно, но такая практика не рекомендуется из-за опасности сердечной аритмии.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Антидепрессанты быстро всасываются и длительно метаболизируются печенью. Они обладают длительным действием и должны назначаться один раз в день. Пациенты резко отличаются друг от друга по интенсивности абсорбции и метаболизма антидепрессантов. Как сообщалось, при назначении одной и той же дозы нортриптилина у разных пациентов наблюдалась десятикратная разница его концентрации в крови. Поэтому дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинической эффективности и побочных реакций. Измерения концентрации лекарства в крови могут иметь значение при отсутствии реакции на обычную дозу. При использовании нортриптилина получены данные, что как при слишком большой, так и при слишком малой дозе клинический эффект оказывается недостаточным (Asberg et al 1971). В то же время наличие этого «терапевтического окна» не подтверждается в отношении амитриптилина (Coppen et al. 1978) и, возможно, оно вообще не наблюдается у других препаратов. Концентрации антидепрессантов в молоке матери соответствуют концентрациям в плазме.

Читайте также:  Тяжело дышать во время болезни

НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Они многочисленны и значительны (табл. 17.7). Их можно разбить на пять групп. Вегетативные эффекты: сухость во рту, нарушенная аккомодация, затруднение мочеиспускания, ведущее к задержке мочи, запоры, изредка приводящие к илеусу, постуральная гипотензия, тахикардия, усиленная потливость. Из них наиболее серьезны задержка мочеиспускания, особенно у пожилых мужчин с гипертрофией простаты, и обострение глаукомы; к наиболее распространенным симптомам относятся сухость во рту и нарушенная аккомодация. Иприндол и миансерин обладают наименьшим холинолитическим побочным действием. Психические побочные эффекты: утомляемость и сонливость при приеме амитриптилина и других препаратов сильного седативного действия; бессонница при употреблении имипрамина; острые органические синдромы; у больных с биполярным типом аффективного расстройства может быть спровоцирована мания.

Таблица 17.7. Некоторые нежелательные побочные эффекты трициклических антидепрессантов

Вегетативные (кроме сердечно-сосудистых)

Сердечнососудистые

• изменения на ЭКГ

Неврологические

Кардиоваскулярные эффекты — тахикардия и гипотензия — развиваются почти всегда. Электрокардиограмма часто показывает увеличение интервалов PR и QT, угнетение сегментов ST и уплощение волн Т. Иногда развивается желудочковая аритмия, чаще у больных с заболеваниями сердца. Эти симптомы, по-видимому, менее выражены при применении миансерина и тразодона. Неврологические эффекты: мелкий тремор, нарушения координации, головная боль, мышечные подергивания, эпилептические припадки у предрасположенных пациентов, изредка — периферическая невропатия. Другие эффекты: аллергические кожные высыпания, легкая холестатическая желтуха, изредка — агранулоцитоз. При использовании миансерина отмечалась, хотя и весьма редко, лейкопения (Committee on the Safety of Medicines 1981), ввиду чего производители препарата рекомендуют при его применении регулярно проверять количество лейкоцитов в крови. Тератогенный эффект не был отмечен у женщин, но все же при беременности, особенно в первой ее трети, антидепрессанты следует назначать с осторожностью.

Отменяют антидепрессанты постепенно. Резкая отмена может вызвать тошноту, тревогу, чрезмерное потоотделение и бессонницу.

ТОКСИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ

При передозировке трициклические антидепрессанты вызывают множество побочных эффектов, иногда очень серьезных. В таких случаях необходима срочная помощь специалистов в больнице общего профиля, но психиатр должен знать основные признаки передозировки. Они могут быть изложены следующим образом. Сердечно-сосудистые эффекты включают фибрилляцию желудочков, нарушение проводимости и низкое кровяное давление. Частота пульса может быть повышенной или пониженной, что в определенной степени зависит от нарушения проводимости. Нарушение дыхания ведет к респираторной недостаточности. Возникающая гипоксия увеличивает возможность сердечных осложнений. Может развиться аспирационная пневмония. Осложнения со стороны центральной нервной системы таковы: возбуждение, мышечные подергивания, судороги, галлюцинации, делирий, кома. Могут развиться пирамидные и экстрапирамидные симптомы. Парасимпатические симптомы — это сухость во рту, расширение зрачков, затуманенность зрения, задержка мочеиспускания, пирексия. Большинство больных нуждаются только в наблюдении и уходе, но особенно важен контроль за сердечной деятельностью, а при аритмии необходима срочная помощь специалиста в отделении интенсивной терапии. Трициклические антидепрессанты задерживают опорожнение желудка, поэтому при передозировке его необходимо промыть в течение нескольких часов после приема чрезмерной дозы препарата. Промывание должно проводиться с особой осторожностью, чтобы предотвратить возможность аспирации желудочного содержимого. Если это необходимо, перед промыванием в трахею вводится интубационная трубка с надувной манжетой.

АНТИДЕПРЕССАНТЫ И ЗАБОЛЕВАНИЯ СЕРДЦА

Сердечно-сосудистые побочные эффекты трициклических антидепрессантов, описанные ранее, в комплексе с их кардиотоксическим эффектом при передозировке позволили предположить, что трициклические антидепрессанты могут быть опасными для пациентов с заболеваниями сердца. Данные противоречивы: Британская служба мониторинга лекарств (British drug monitoring system) связывает некоторые смертельные случаи при поражениях сердца с амитриптилином (Coull et al. 1970), но такая же система в Соединенных Штатах не подтверждает этой связи (Boston Collaborative Drug Surveillance Program 1972). Трициклические антидепрессанты обладают холинолитическим и хинидиноподобным действием и ослабляют сократительную функцию миокарда. Эти лекарства, таким образом, могут нарушать сердечную деятельность. Однако Veith et al. (1982) не обнаружили воздействия трициклических антидепрессантов на функцию левого желудочка (как в покое, так и после физической нагрузки) у депрессивных пациентов с хроническим заболеванием сердца.

Как уже отмечалось, возможно, что антидепрессанты без выраженного холинолитического действия (такие, как миансерин или тразодон) более безопасны, чем другие антидепрессанты, однако это не доказано. Orme (1984) пришел к выводу, что любые антидепрессанты в общем безопасны для больных с легкими сердечными заболеваниями, но при тяжелых поражениях сердца (например, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, электрокардиографически подтвержденная блокада пучка Гиса или блокада сердца) трициклические антидепрессанты могут применяться только с очень большой осторожностью.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВАМИ

Метаболизм трициклических антидепрессантов конкурентно тормозится производными фенотиазина и усиливается барбитуратами (но не бензодиазепинами). Трициклические антидепрессанты усиливают прессорный эффект норадреналина, адреналина и фенилефрина путем торможения их обратного захвата (Boakes et al. 1973), и это может осложнить применение местной анестезии при стоматологических операциях или в других случаях хирургического вмешательства. Трициклические антидепрессанты препятствуют также действию гипотензивных препаратов бетанидина, клонидина, дебризоквина и гуанетидина. Но они не взаимодействуют с бета-адреноблокаторами, употребляемыми для лечения гипертонии. В качестве альтернативы миансерин может применяться для лечения больных депрессией, которые страдают также и гипертонией, поскольку он взаимодействует только с клонидином. Взаимодействие трициклических антидепрессантов с ингибиторами моноаминоксидазы рассматривается далее.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Противопоказания включают агранулоцитоз, тяжелое поражение печени, глаукому и гипертрофию простаты. Эти лекарства необходимо весьма осторожно назначать эпилептикам, пожилым, а также пациентам после коронарных тромбозов.

ПРИМЕНЕНИЕ

Клиницист должен быть хорошо знаком с двумя «стандартными» препаратами, один из которых обладает более выраженным седативным действием. Амитриптилин (более седативный) и имипрамин (менее седативный) отвечают этим требованиям и тщательно исследованы во многих клинических испытаниях. Врач должен также знать препарат, который имеет мало антихолинергических побочных эффектов и менее кардиотоксичен, чем остальные; можно выбрать, например, миансерин, хотя пока нет уверенности в том, что его антидепрессивное действие столь же сильно, как у амитриптилина. Нет смысла менять один трициклический препарат на другой в надежде получить терапевтический эффект, если один из них такого эффекта уже не дал; нет также смысла в назначении одновременно двух или более этих препаратов (комбинирование трициклических антидепрессантов и ингибиторов моноаминоксидазы рассматривается далее). Не дают преимуществ и препараты, содержащие сочетание антидепрессанта и нейролептика — производного фенотиазина. Ажитация обычно так же хорошо поддается контролю седативным антидепрессантом. Если необходимо поддержать его действие производным фенотиазина, то лучше давать эти лекарства раздельно, чтобы установить адекватные дозы каждого из препаратов независимо.

Если депрессивному больному необходимо гипотензивное средство, то лучше, если для этой цели используется диуретик, соответствующий бета-адреноблокатор (такой как пропранолол) или комбинация этих двух препаратов. Если это невозможно, требуется тщательно измерять кровяное давление не реже чем раз в неделю, поскольку другие гипотензивные средства могут вступать во взаимодействие с трициклическими препаратами, о чем говорилось ранее. При необходимости корректируется доза гипотензивного средства. Важно также продолжать измерять кровяное давление и быть готовым пересмотреть дозу гипотензивного средства при отмене антидепрессанта.

Выбрав соответствующее антидепрессивное средство, очень важно объяснить больному, что терапевтический эффект может наступить не сразу, а через две-три недели, хотя сон, вероятно, улучшится раньше. Необходимо также сообщить, что побочные эффекты (сухость во рту, нарушения аккомодации, запор) появятся раньше терапевтического эффекта. Более пожилой человек должен быть предупрежден о возможности постуральной гипотензии. Следует убедить больного, что большинство из этих явлений постепенно будут исчезать с продолжением применения препарата. Поскольку самочувствие больного может ухудшиться из-за побочных явлений до наступления терапевтического эффекта, врач должен повторно навестить его через неделю (тяжелых депрессивных больных — еще раньше), установить, какие именно побочные явления возникли, и объяснить происхождение тех из них, о которых ранее не было сказано. Он должен ободрить больного, убедить его продолжать прием лекарства, одновременно оценив глубину депрессии.

Начальная доза должна быть умеренной (например, амитриптилин назначают в количестве 75–100 мг в день). При необходимости эту дозу увеличивают примерно через неделю, когда степень выраженности побочных явлений уже может быть выяснена. Вся доза антидепрессанта обычно назначается на ночь, так что седативный эффект лекарства может улучшить сон, а пик побочных явлений приходится на ночное время и, вероятно, больной его не заметит. Дозы должны быть меньшими у пожилых пациентов, у тех, у кого имеются сердечные заболевания, гипертрофия простаты или другие состояния, которые могут обостриться вследствие приема трициклических антидепрессантов, а также у больных с заболеваниями печени и почек.

Если через две или три недели депрессивное состояние не смягчается, не следует менять одно лекарство на другое. Вместо этого врач должен попытаться выяснить, почему не был достигнут терапевтический эффект: принимал ли пациент лекарство в назначенной дозе; правилен ли диагноз; какие социальные факторы играют роль в поддержании болезненного состояния. Негативное отношение пациента к приему антидепрессантов — обычное явление. Оно связано с мрачной уверенностью депрессивного больного в том, что уже ничто не может ему помочь, нежеланием терпеть неприятные побочные явления и опасением, что однажды начав прием лекарства, он уже никогда не сможет от него отказаться.

В случае достижения терапевтического эффекта следует продолжать применение лекарства в полной дозе в течение еще шести недель. Затем лечение необходимо продолжать сниженной дозой на протяжении следующих шести месяцев (Mindham et al. 1973). Если при сокращении дозы возникает обострение, прежняя доза должна быть восстановлена по меньшей мере на три месяца, и только тогда можно попробовать повторно снизить дозу. (Существует иная тактика: прекращение терапии сразу после окончания депрессивной фазы. — Ред.)

Ссылка на основную публикацию
Трихотилломания это психическое заболевание
Когда депиляция превращается в болезнь Трихотилломания — психическое расстройство, которое классифицируется как обсессивно-компульсивное и сопутствующее расстройство и включает повторяющееся, непреодолимое...
Трихопол производитель
Трихопол " /> ТРИХОПОЛ (Trichopol). Фирма-производитель: Polpharma. Международное название: Metronidazole. Коды АТХ: P01AB01. Фармакологическое действие. Противопротозойный препарат. Механизм действия связан...
Трихопол пьют до еды или после
Инструкция по применению: Цены в интернет-аптеках: Трихопол (Trichopol) – синтетическое средство с противомикробным и противопротозойным действием, применяемое при лечении тяжелых...
Трихофития волос
Кожа — важная составная часть человеческого организма. Этот массивный орган обладает хорошо развитым кровотоком, множеством нервных окончаний. Благодаря коже организм...
Adblock detector