Тригрим состав

Тригрим состав

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Тригрим принадлежит к диуретикам.

Форма выпуска, состав и упаковка

В инструкции к Тригриму сказано, что данное лекарственное средство производится в виде круглых, двояковыпуклых таблеток белого цвета. 1 таблетка содержит 2,5 мг торасемида. К дополнительным веществам принадлежит кукурузный крахмал, стеарат магния, лактоза, коллоидный диоксид кремния.

Также Тригрим делают в виде белых, круглых, плоских таблеток, которые по центру имеют длинную риску. 1 таблетка содержит 5 мг или 10 мг торасемида. К дополнительным компонентам принадлежат кукурузный крахмал, стеарат магния, лактоза, коллоидный диоксид кремния.

В аптеках продается в виде блистеров по 10 шт.

Фармакологическое действие Тригрима

Инструкция к Тригриму показывает, что анализируемое лекарственное средство и аналоги Тригрима принадлежат к группе диуретических препаратов. Принцип работы таблеток объясняется соединением торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, который находится в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле. Именно поэтому можно сказать, что в человеческом организме существенно уменьшается или практически совсем замедляется, а также предотвращается реабсорбция ионов натрия. Результатом данного процесса является уменьшение осмотического давления внутриклеточной жидкости, а также реабсорбция воды.

В отзывах к Тригриму отмечено, что препарат, благодаря своему антиальдостероновому действию, которое гораздо менее выражено, чем у фуросемида, практически не провоцирует гипокалиемию, несмотря на большую активность своих компонентов и продолжительное действие.

Показания к применению Тригрима

  • Отеки, связанные с болезнью почек, печени, сердца;
  • Артериальная гипертензия первой степени.

Противопоказания

Анурия, аритмия, период беременности и лактации, хроническая почечная недостаточность, а также гиперчувствительность к отдельным составляющим Тригрима.

Дополнительной консультации требуют больные с сахарным диабетом, болезнями печени, подагрой.

Способ применения Тригрима и режим дозирования

В инструкции к Тригриму сказано, что данный препарат, а также аналоги Тригрима принимают перорально. Назначают Тригрим взрослым. Разрешается употреблять таблетки до или во время еды.

Если у пациента имеется отек, то в подобном случае препарат прописывают по 5 мг не больше 1 раза в день. При острой необходимости дозировка может быть увеличена до 20 мг (делать это следует постепенно) 1 раз в день. В некоторых случаях следует употреблять Тригрим до 40 мг в течение 24 часов.

Если у больного обнаружен отек, причина возникновения которого связана с застойной сердечной недостаточностью, то специалист прописывает такому пациенту от 5 до 20 мг препарата в день. Как сказано в инструкции к Тригриму, под наблюдением медицинского работника дозировка может быть постепенно увеличена максимум до 200 мг.

При отеках, причина возникновения которых связана с хронической почечной недостаточностью, прежде всего, назначают 20 мг анализируемого средства в день. Если возникает острая необходимость, то дозировка постепенно увеличивается (не более 200 мг в течение 24 часов). Делается это для достижения наилучшего диуретического действия.

При отеках, которые напрямую связаны с циррозом печени, больному прописывают суточную дозу в объеме 5-10 мг. В некоторых случаях эта дозировка может быть удвоена (делать это следует постепенно), что позволяет достичь наилучшего диуретического эффекта. До сегодняшнего времени не проводились медицинские исследования, которые бы сказали о возможных последствиях, возникающих у пациентов, принимавших более 40 мг препарата при заболеваниях печени.

Если у больного первичная артериальная гипертензия, ему прописывают 2,5 мг препарата в день. Увеличив дозу до 5 мг, артериальное давление остается без изменений. Максимальный эффект от курса лечения наступает только по истечении 12 недель.

В отзывах к Тригриму отмечено, что пациенты преклонного возраста не нуждаются в дополнительной консультации по поводу дозировки и аналогов Тригрима.

Передозировка

  • Усиление диуреза, которое влечет за собой гиповолемию, нарушение электролитного баланса;
  • Снижение артериального давления, сонливость;
  • Помутнение сознания;
  • Коллапс;
  • Сбои в работе желудочно-кишечного тракта.

Наиболее действенным методом лечения является снижение дозировки или полная отмена препарата для каждого конкретного пациента. Специального антидота на сегодняшний день нет.

Лекарственное взаимодействие Тригрима

При приеме Тригрима существенно возрастает восприятие миокарда к сердечным гликозидам, если при этом в организме не хватает кальция и калия. Если принимать Тригрим или аналоги Тригрима вместе со слабительными или глюкокортикоидами, то может усилиться процесс выведения из организма калия.

При употреблении с гипотензивными лекарственными средствами анализируемый препарат усиливает их воздействие на организм. При приеме Тригрима в повышенной дозировке, возможно усиление токсических проявлений целого ряда препаратов (цисплатина, антибиотиков).

Принимая салицилаты в повышенных дозировках, наблюдается возрастание их токсического взаимодействия на организм. Действие противодиабетических препаратов становится более слабым, также, как и некоторых сосудосуживающих средств (например, норэпинефрина и эпинефрина).

НПВС в некоторых случаях снижают гипотензивное и мочегонное влияние Тригрима. Действие колестирамина иногда провоцирует снижение всасываемости торасемида из пищеварительной системы (это подтверждают многочисленные эксперименты, проводившиеся на животных).

Побочные действия Тригрима

В отзывах к Тригриму отмечается, что среди наиболее распространенных побочных действий после приема данного препарата наблюдается уменьшение концентрации лейкоцитов, эритроцитов и тромбоцитов.

В отдельных случаях наблюдается повышение в сыворотке крови мочевой кислоты, липидов и даже глюкозы. Может возникать также гипокалиемия. Очень редко возникают сбои в нормальном кровообращении, нарушается артериальное давление.

Отзывы к Тригриму показывают, что часто возникают проблемы с работой желудочно-кишечного тракта, снижение аппетита, а также неприятные ощущения в ротовой полости. Довольно редко – панкреатит и увеличение активности печеночных ферментов, задержка мочи, а также увеличение концентрации креатинина и мочевины в плазме.

Встречаются также частые сильные головные боли, слабость, головокружение, спутанность сознания, сонливость, судороги в руках и ногах, нарушение слуха, зрения, а также полная глухота, зуд и кожные высыпания.

Условия и сроки хранения Тригрима

Хранить подальше от детей при температуре 25 градусов. Срок годности не больше 3 лет.

Особые указания

Из-за отсутствия надлежащих экспериментов не рекомендуется давать Тригрим детям до 18 лет. При долгосрочном приеме препарата следует проводить обследование организма относительно уровня глюкозы, липидов и мочевой кислоты. При наличии гипокалиемии, гиповолемии Тригрим следует принимать только после полного устранения симптомов перечисленных болезней.

Регистрационное удостоверение № ЛСР-004423/09

Торговое название: ТРИГРИМ ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

Описание. Таблетки белого цвета, круглые.
Таблетки 2,5 мг двояковыпуклые; таблетки 5 мг и 10 мг плоские, имеют делительную риску.

Фармакотерапевтическая группа:

КОД АТХ С03СА04

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na + /2Cl — /K + , расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, уменьшая, таким образом, осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбцию воды.
При этом благодаря анти-альдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Фармакокинетика
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация торасемида в плазме отмечается через 1-2 часа после введения. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках.
Связь с белками плазмы крови — 99 %. Объем распределения составляет 16 литров.
Метаболизируется в печени в системе цитохрома Р450 с образованием 3-х метаболитов M1, M3 и M5.
Период полувыведения торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится через почечные канальцы: в неизменном виде (24-25 %) и в виде метаболитов (M1 – 11-12 %, M3 – 3 %, M5 – 41-44 %).
При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется.

Показания к применению

  • Отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких.
  • Первичная гипертензия (применяется в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).
Читайте также:  Тест на холестерин в домашних условиях

Противопоказания
повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам;
анурия;
печеночная кома и прекоматозное состояние;
хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
аритмия;
артериальная гипотензия;
беременность;
период лактации (нет данных о применении в период лактации);
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сахарный диабет, подагра, нарушения водно-электролитного баланса, нарушение функции печени, цирроз печени, предрасположенность к гиперурикемии.

Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослые:
Отеки:
5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз в сутки. В отдельных случаях рекомендуется до 40 мг Тригрима ® в сутки.
Застойная сердечная недостаточность:
5 – 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), максимум до 200 мг.
Хроническая почечная недостаточность:
Начальная доза составляет 20 мг в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия. Максимальная суточная доза — 200 мг.
Цирроз печени:
5 – 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать (удваивая ее), до достижения соответствующего диуретического действия.
Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением доз более 40 мг в сутки.
Первичная артериальная гипертензия:
2,5 мг внутрь 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг в сутки. По данным исследований, доза свыше 5 мг в сутки не ведет к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный эффект достигается примерно после двенадцати недель непрерывного лечения.
Пациенты пожилого возраста:
Пациенты пожилого возраста не требуют особой адаптации дозы.
Дети:
Нет данных относительно применения Тригрима ® у детей.

Пища не оказывает влияния на всасываемость Тригрима ® , поэтому лекарство можно принимать независимо от приема пищи.

Побочное действие
Со стороны крови: в отдельных случаях могут отмечаться изменения в биохимических показателях крови: снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов, гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение мочевой кислоты в сыворотке крови, глюкозы и липидов. Увеличение уровня некоторых ферментов печени, например gamma-GT.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях, из-за сгущения крови, возникают расстройства кровообращения и тромбоэмболии, снижение артериального давления (АД) крови.
Со стороны пищеварительного тракта: различные дисфункции желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), потеря аппетита, в отдельных случаях может развиться панкреатит.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, а также парестезии конечностей.
Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.
Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.
Прочие: сухость во рту.

Передозировка
Симптомы — типичной картины отравления нет.
При передозировке — форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.
Специфический антидот неизвестен. Симптоматическое лечение предполагает снижение дозы или отмену препарата и одновременно восполнение потери жидкости и электролитов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Увеличивает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.
При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами может увеличиваться выведение калия.

  • Усиливает действие гипотензивных препаратов.
  • В больших дозах может усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.
  • Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.
  • При применении больших доз салицилатов, их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив ослабляться.
  • Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ) может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).
  • Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина)
  • Нестероидные противовоспалительные средства и пробеницид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.
  • Колестирамин может уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в опытах на животных).

Особые указания

  • При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.
  • При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима ® проводят устранение всех перечисленных состояний до назначения данного препарата.
  • С осторожностью вводить при подагре или тенденциях к повышению уровня мочевой кислоты
  • При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.
  • При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Влияние препарата на вождение автотранспорта и управление механизмами.
На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Форма выпуска
Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в блистер из фольги Al/ПВХ.
3 блистера (30 таблеток) с Инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту

Производитель:

Фармацевтический завод «Польфарма» С.А.
Ул. Пельплиньска 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша

Организация, принимающая претензии потребителей
ОАО «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Тригрим — диуретическое средство, основной механизм действия которого обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.

При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Фармакокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91% и более при отеках.

Прием пищи не оказывает влияния на всасываемость торасемида.

Связывание с белками плазмы крови — 99%. Vd — 16 л.

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.

T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин. В среднем 80-83% принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 — 11-12%, М3 — 3%, М5 — 41-44%).

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Тригрим являются:

— отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;

Читайте также:  Тянущая боль с правой стороны под ребрами

— первичная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Способ применения

Препарат Тригрим назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.

При отеках препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/сут. В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/сут.

При застойной сердечной недостаточности назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.

При хронической почечной недостаточности начальная доза составляет 20 мг/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза — 200 мг.

При циррозе печени препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/сут. При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением препарата в дозах более 40 мг/сут.

При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/сут. По данным исследований, доза более 5 мг/сут не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.

Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях — гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях — повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии конечностей.

Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Тригрим являются: анурия; печеночная кома и прекоматозное состояние; хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией; аритмия; артериальная гипотензия; беременность; период лактации (нет данных о применении в период лактации); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.

Беременность

Препарат Тригрим противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тригрим повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Тригрим усиливает действие гипотензивных препаратов.

В высоких дозах Тригрим способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При одновременном применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД.

Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Тригрим: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются форсированное мочеиспускание, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.

Лечение: проведение симптоматической терапии — снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.

Условия хранения

Препарат Тригрим следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Не применять препарат после истечения срока годности.

Форма выпуска

Тригрим — таблетки по 2,5 мг белого цвета, круглые двояковыпуклые; диаметр: 4,9-5,3 мм;

Тригрим — таблетки по 5 мг и 10 мг белого цвета круглые, плоские с насечкой. Диаметр: 6,9-7,3 мм и 8,9-9,3 мм соответственно.

Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Состав

1 таблетка Тригрим содержит торасемида 2,5 мг или 5 мг или 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный кремния диоксид коллоидный магния стеарат.

Дополнительно

Препарат Тригрим противопоказан при печеночной коме и в прекоматозном состоянии.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени, циррозом печени.

Препарат противопоказан при анурии, хронической почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения препарата Тригрим проводят устранение всех перечисленных состояний.

При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.

С осторожностью применять при подагре или повышении концентрации мочевой кислоты.

При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Использование в педиатрии

Нет данных относительно применения препарата Тригрим у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Состав и форма выпуска

  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Торасемид — петлевой диуретик. При применении угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле. Антигипертензивное действие торасемида обусловлено снижением ОПСС за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и главным образом снижения активности свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий.

Фармакокинетика. После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется, Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Более 90% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Распределение. Связывание торасемида с белками крови — более 99%. Объем распределения торасемида составляет 12–15 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается почти вдвое.

Выведение. Т½ торасемида составляет около 4 ч. Процесс выведения обеспечивается метаболизмом в печени (около 80% общего клиренса) и выделением почками (около 20% у пациентов с нормальной функцией почек) за счет выведения соединения через проксимальные канальцы с мочой.

У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью печеночный и ренальный клиренс снижаются, Т½ и AUC удлиняются.

У пациентов с почечной недостаточностью ренальный клиренс торасемида значительно снижен, показатель общего клиренса существенно не меняется. Необходимый мочегонный эффект у этой группы пациентов обеспечивается повышением дозирования.

Показания ТРИГРИМ

отеки, обусловленные застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени.

Эссенциальная АГ (как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Читайте также:  Сухая закваска наринэ

Применение ТРИГРИМ

таблетки следует принимать, не разжевывая и не измельчая, независимо от употребления пищи и от времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Застойная сердечная недостаточность . Общая начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу необходимо повысить вдвое (20–40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Хроническая почечная недостаточность . Общая начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует повысить вдвое (40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Цирроз печени. Общая начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки при сочетанном применении с препаратами-антагонистами альдостерона или мочегонными средствами, способствующими задержке калия в организме. При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу необходимо повысить в 2 раза (10–20 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Данных относительно однократного приема в дозах >40 мг/сут нет.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг торасемида 1 раз в сутки. Максимальная эффективность достигается после 12 нед беспрерывного лечения.

Если необходимо, доза может быть повышена до 5 мг/сут. Известно, что повышение дозы больше чем 5 мг/сут не приводит к снижению АД.

В случае необходимости следует применять комплексную терапию с другими антигипертензивными средствами.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться повышение дозирования для достижения необходимого мочегонного эффекта в связи со сниженным клиренсом торасемида.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо учитывать, что повышенный ренальный клиренс торасемида может сопровождаться снижением выведения ионов натрия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к торасемиду или вспомогательным веществам препарата, производным сульфонилмочевины. Почечная недостаточность с анурией, печеночная кома, предкоматозное состояние, артериальная гипотензия, аритмия, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000, >1/1000), очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны обмена веществ: иногда — гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, полидипсия.

Со стороны нервной системы : часто — головокружение, головная боль, сонливость; иногда — судороги нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : иногда — экстрасистолия, ускоренное сердцебиение, тахикардия, гиперемия лица.

Со стороны дыхательной системы: иногда — носовые кровотечения.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея; иногда — боль в животе, метеоризм.

Со стороны мочевыводящей системы: часто — повышение частоты мочевыделения, полиурия, ночная полиурия; иногда — позывы к мочеиспусканию.

Общие нарушения: иногда — жажда, слабость, утомляемость, повышенная активность, нервозность.

Изменения лабораторных показателей: иногда — снижение уровня тромбоцитов.

Другие побочные реакции могут проявляться в виде тошноты, рвоты, гипергликемии, гиперурикемии, гиповолемии, артериальной гипотензии, импотенции, тромбозов, кожных реакций, синкопе.

Особые указания

в начале лечения необходим контроль у пациента электролитного обмена — гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии и нарушения мочеиспускания.

При продолжительном лечении торасемидом рекомендуется регулярный мониторинг электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови.

Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с тенденцией к гиперурикемии и подагре.

Необходимо контролировать углеводный обмен у больных с латентной и тяжелой формой сахарного диабета.

Препарат Тригрим следует с особой осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением Тригрима (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат необходимо назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме.

После приема торасемида отмечали явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), имеющие обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению ОЦК, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушением водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения побочных эффектов восстановить терапию Тригримом, начиная с более низких доз.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно в случае приема сердечных гликозидов, гипокалиемия, возникающая при приеме мочегонных средств, может повысить риск развития аритмии.

При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей уровня калия и других электролитов в плазме крови.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных о действии торасемида на эмбрион и плод человека, а также о проникновении в грудное молоко, поэтому не рекомендуется принимать торасемид в период беременности и кормления грудью.

Дети. Данные относительно безопасности и эффективности применения торасемида у детей отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат Тригрим этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может менять скорость реакции человека, снижая ее во время управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем. Поэтому нужно избегать управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

Взаимодействия

при одновременном применении Тригрима с блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, препаратами наперстянки, органическими нитратами не было выявлено новых или непредусмотренных побочных явлений.

Прием Тригрима не влияет на способность связывания глибенкламида или варфарина с белками плазмы крови, не меняет также противосвертывающих свойств фенпрокумона, не влияет на фармакокинетические характеристики дигоксина или карведилола. В случае сочетанного применения торасемида со спиронолактоном снижается почечный клиренс последнего, однако не возникает потребности в коррекции доз препаратов.

При сочетанном применении с салицилатами в высоких дозах токсическое действие салицилатов повышается. НПВП (в том числе ацетилсалициловая кислота) при сочетанном применении с препаратом и другими мочегонными средствами, точка действия которых — петля Генле, могут нарушать функцию почек.

При сочетанном применении с индометацином частично подавляется мочегонное действие торасемида (только при условии ограниченного поступления натрия в организм — 50 мэкв/сут), в условиях нормального поступления натрия (150 мэкв/сут) подобные явления не отмечены.

Циметидин, спиронолактон не меняют эффективность торасемида.

Дигоксин может увеличивать AUC торасемида на 50%, однако в коррекции дозы нет необходимости.

Сочетанную терапию с колестирамином рекомендуется проводить в разные промежутки времени.

При одновременном приеме с пробенецидом снижается мочегонное действие торасемида.

Мочегонные средства снижают почечный клиренс лития, повышая его токсическое действие, и могут увеличивать выраженность ототоксического действия аминогликозидов и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Исследование данных взаимодействий с Тригримом не проводили.

Передозировка

отсутствует типичная картина интоксикации.

Симптомы: усиление диуреза с угрозой обезвоживания и потери электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности.

Лечение. Специального антидота нет. Необходимо снизить дозу или прекратить применение торасемида и одновременно проводить восполнение объема жидкости и коррекцию электролитов.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Ссылка на основную публикацию
Тригексифенидил механизм действия
Систематическое (ИЮПАК) наименование: (RS)-1-циклогексил-1-фенил-3-(1-пиперидил) пропан-1-ол Правовой статус: отпускается только по рецепту Применение: пероральное, в виде таблеток или сиропа Период полураспада:...
Трибулус как принимать мужчинам
Трибулус Террестрис – это пищевая добавка, которую с успехом принимают бодибилдеры и атлеты. Главным действующим веществом средства является вытяжка из...
Тривита цена
Описание Характеристики Отзывы I. ОБЩИЕ СВЕДЕНИЯ Тривит® (оральный раствор). Trivit® ( solutio per os). Тривит®- лекарственное средство, являющееся масляным раствором...
Тригеминальная невралгия лечение
Тригеминальная невралгия является хроническим заболеванием, причем достаточно распространенным. Характеризуется сменой периодов обострений и ремиссий. Основной признак заболевания — интенсивная приступообразная...
Adblock detector