Тримеперидин фармакодинамика

Тримеперидин фармакодинамика

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Solutionis Trimeperedini 1% -1ml
D. t. d. N. 10 in ampullis
S. Вводят в/в – по 1 мл применяют для купирования выраженного болевого синдрома при травмах.

Россия:

Рецептурный бланк — 107-1/у-НП

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное фенилпиперидина. Агонист опиоидных рецепторов.

Обладает выраженным анальгезирующим действием. Уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы.

Оказывает снотворное действие. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхательный центр, слабее возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр.

Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и, вместе с тем, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.

Способ применения

Для взрослых:

Парентерально (подкожно, внутримышечно, при оказании неотложной помощи — внутривенно), внутрь.

Дозы для взрослых при парентеральном введении — 10—40 мг, для приема внутрь — 25—50 мг, интервалы между приемами или введениями препарата — 4—6 ч.

При проведении общей анестезии вводят внутривенно дробно по 3—10 мг. Детям до 2 лет дозу рассчитывают в зависимости от массы тела — 0,05—0,25 мг/кг.

При коликах тримеперидин применяют одновременно со спазмолитиками и атропинсодержащими препаратами. Для премедикации препарат вводят подкожно или внутримышечно в дозе 20—30 мг в комбинации с атропином (0,5 мг) за 30—45 мин до начала операции. Для обезболивания во время родов при раскрытии зева шейки матки на 3—4 см и удовлетворительном состоянии плода — 20—40 мг подкожно или внутримышечно. Последнее введение должно быть не позднее 30—60 мин до родоразрешения.

Максимальные дозы взрослым для приема внутрь: разовая — 50 мг, суточная — 200 мг. Максимальные дозы взрослым для парентерального введения: разовая — 40 мг, суточная — 160 мг.
При проведении общей анестезии суммарная доза препарата за время операции должна быть не более 2 мг/кг в час.

Для постоянного внутривенного введения с помощью дозаторов назначают по 10—50 мкг/кг в час (разводят изотоническим раствором натрия хлорида).

Для детей:

Детям старше 2 лет назначают по 0,1— 0,5 мг/кг, вводят парентерально или внутрь, повторно через 4—6 ч.

Показания

— выраженный болевой синдром в послеоперационном периоде;
— нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, расслаивающаяся аневризма аорты, острое воспаление перикарда;
— инфаркт легкого, спонтанный пневмоторакс, острый плеврит;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация желудочно-кишечного тракта, различные виды колик, воспаление околопочечной клетчатки;
— инородные тела уретры, мочевого пузыря и прямой кишки, острые невриты, радикулиты, ожоги, онкологические заболевания, травмы;
— обезболивания родов и стимуляция родовой деятельности;
— острая сердечная недостаточность по левожелудочковому типу, отек легких, кардиогенный шок;
— премедикация (при подготовке к операции) и нейролептанальгезия (устранение болевой чувствительности на фоне сохранения сознания и угнетения эмоций) в сочетании с нейролептиками, в комплексной общей анестезии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии: нарушение свертывания крови (в том числе на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС);

— диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи);

— одновременное лечение ингибиторами МАО (в том числе в течение 21-го дня после их применения).

Побочные действия

— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. — Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, эйфория, дезориентация.

Форма выпуска

Тримеперидин. Таблетки по 0,025 г; 1 и 2%-ный раствор в ампулах по 1 мл.

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
тримеперидин 25 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Опиоидный анальгетик, производное фенилпиперидина. Агонист опиоидных рецепторов. Обладает выраженным анальгезирующим действием. Уменьшает восприятие ЦНС болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Оказывает снотворное действие. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхательный центр, слабее возбуждает центр блуждающего нерва и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и, вместе с тем, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия.

Фармакокинетика

  • Задать вопрос кардиологу
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Показания

Противопоказания

Дозировка

Взрослым п/к, в/м по 10-30 мг, внутрь — по 25-50 мг, в/в — по 3-10 мг. Максимальные дозы: внутрь — разовая 50 мг, суточная 200 мг; п/к — разовая 40 мг, суточная 160 мг.

Детям старше 2 лет внутрь или парентерально в зависимости от возраста — по 3-10 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: слабость, головокружение, эйфория, дезориентация.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов.

Читайте также:  Схема строения клеточной мембраны

На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение обезболивающего действия опиоидных анальгетиков.

Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Особые указания

Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Опиоидные анальгетики не следует комбинировать с ингибиторами МАО. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Не применяют у детей в возрасте до 2 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения тримеперидина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Другие формы выпуска

раствор для инъекций (Выбрано)

Действующее вещество:

Форма выпуска:

раствор для инъекций

Способ применения и дозы:

П/к, в/м или в/в (только п/к и в/м для препарата в шприц-тюбиках).

Взрослые: от 10 до 40 мг (от 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл до 2 мл раствора с концентрацией 20 мг/мл). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят в/в по 3–10 мг.

Дети от 2 лет: 3–10 мг, в зависимости от возраста.

Премедикация перед наркозом: п/к или в/м 20–30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30–45 мин до операции.

Обезболивание родов: п/к или в/м в дозе 20–40 мг при раскрытии зева на 3–4 см и удовлетворительном состоянии . читать далее

Подробное описание препарата:

Способ применения и дозы

П/к, в/м или в/в (только п/к и в/м для препарата в шприц-тюбиках).

Взрослые: от 10 до 40 мг (от 1 мл раствора с концентрацией 10 мг/мл до 2 мл раствора с концентрацией 20 мг/мл). Во время наркоза дробными дозами препарат вводят в/в по 3–10 мг.

Дети от 2 лет: 3–10 мг, в зависимости от возраста.

Премедикация перед наркозом: п/к или в/м 20–30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30–45 мин до операции.

Обезболивание родов: п/к или в/м в дозе 20–40 мг при раскрытии зева на 3–4 см и удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30–60 мин до родоразрешения, во избежание наркотической депрессии плода и новорожденного.

Высшие дозы для взрослых: разовая — 40 мг, суточная — 160 мг.

Показания

болевой синдром средней и сильной интенсивности (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей или легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, онкологические заболевания, травмы, протрузия межпозвоночного диска, инородные тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала);

боль, вызванная спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов, в т.ч. печеночная, почечная, кишечная колики (в сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами);

острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок;

предоперационный, операционный и послеоперационный периоды;

роды (обезболивание и стимуляция);

нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).

Противопоказания

угнетение дыхательного центра;

при эпидуральной и спинальной анестезии — нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС);

диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи);

одновременное лечение ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после их применения);

дети до 2 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью: дыхательная недостаточность; печеночная и/или почечная недостаточность; надпочечниковая недостаточность; хроническая сердечная недостаточность; угнетение ЦНС; черепно-мозговая травма; внутричерепная гипертензия; микседема; гипотиреоз; гиперплазия предстательной железы; стриктура мочеиспускательного канала; хирургические вмешательства на ЖКТ или мочевыделительной системе; бронхиальная астма; хроническая обструктивная болезнь легких; судороги; аритмия; артериальная гипотония; суицидальная наклонность; эмоциональная лабильность; алкоголизм; наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе); выраженные воспалительные заболевания кишечника; ослабленные больные; кахексия; беременность; период лактации; детский возраст; пожилой возраст.

Если у пациента одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата следует обязательно проконсультироваться с врачом.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: более часто — запор, тошнота и/или рвота; менее часто — сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко — при воспалительных заболеваниях кишечника — паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна — гепатотоксичность (темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).

Со стороны нервной системы и органов чувств: более часто — головокружение, слабость, сонливость; менее часто — головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, эйфория, дискомфорт, нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, спутанность сознания, судороги; редко — галлюцинации, депрессия; у детей — парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна — судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация.

Читайте также:  Травматология на ленина

Со стороны дыхательной системы: менее часто — угнетение дыхательного центра.

Со стороны ССС: более часто — снижение АД; менее часто — аритмии; частота неизвестна — повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: менее часто — снижение диуреза; спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).

Аллергические реакции: менее часто — бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко — кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.

Местные реакции: гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.

Прочие: менее часто — повышенное потоотделение; частота неизвестна — привыкание, лекарственная зависимость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Взаимодействие

Усиливает угнетение ЦНС и дыхания, вызванное приемом других наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических средств (нейролептики), анксиолитиков, препаратов для общей анестезии, этанола, миорелаксантов.

На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия.

Усиливает гипотензивный эффект препаратов, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторы, диуретики).

ЛС с антихолинергической активностью и противодиарейные препараты (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора (вплоть до кишечной непроходимости) и задержки мочи.

Усиливает действие антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы).

Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффективность промедола.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов.

Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию и снижает угнетение ЦНС, вызванное приемом промедола. Может ускорять появление симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости.

Налтрексон ускоряет появление симптомов синдрома отмены на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 мин после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффекты промедола; не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией.

Снижает эффект метоклопрамида.

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 1 мл
активное вещество:
тримеперидина гидрохлорид (промедол) 10 мг
20 мг
вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 1М — до рН 4–6; вода для инъекций — до 1 мл

Внешний вид препарата

Раствор: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Тримеперидин относится к агонистам опиоидных рецепторов (преимущественно μ-рецепторов). Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли, воздействуя на высшие отделы мозга. По фармакологическим свойствам тримеперидин близок к морфину: повышает порог болевой чувствительности при болевых стимулах различной модальности, угнетает условные рефлексы, обладает умеренным снотворным действием. В отличие от морфина, в меньшей степени угнетает дыхательный центр и реже вызывает тошноту и рвоту. Обладает умеренным спазмолитическим и утеротонизирующим действием. Способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и сократительную активность миометрия. При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10–20 мин, достигает максимума через 40 мин и продолжается 2–4 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая при любом способе введения. После в/в введения наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. Связь с белками плазмы — 40%. Метаболизируется главным образом в печени путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. T1/2 — 2,4–4 ч, увеличивается при почечной недостаточности. В небольших количествах выводится почками (в т.ч. 5% — в неизмененном виде).

Особые указания

Не допускается употребление этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение АД, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз (при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность, в тяжелых случаях — потеря сознания, остановка дыхания, кома.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, симптоматическая терапия. В/в введение специфического опиоидного антагониста налоксона в дозе 0,4–2 мг быстро восстанавливает дыхание. При отсутствии эффекта через 2–3 мин введение налоксона повторяют. Начальная доза налоксона для детей — 0,01 мг/кг.

Производитель

Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод». 109052, Москва, ул. Новохохловская, 25.

Международное непатентованное название. Тримеперидин.

Основные синонимы. Промедол.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики, нестероидные противовосплительные препараты, средства для лечения ревматических заболеваний и подагры (Наркотические анальгетики).

Читайте также:  Тяжесть в желудке после еды и подташнивает

Основное фармакотерапевтическое действие и эффекты. Обладает выраженным анальгетическим действием. Оказывает противошоковое, спазмолитическое, снотворное действие.

Краткие сведения о доказательствах эффективности лекарственных средств. Уровень убедительности доказательств А.

Краткие результаты фармакоэкономических исследований. Цена за 1 ампулу (10 мг/мл, 1 мл) от 12,90 до 13,02 руб.[1]; за 1 ампулу (20 мг/мл, 1 мл) — 18,15 руб.[2].

Фармакодинамика, фармакокинетика, биоэквивалентность для аналогов. Агонист опиоидных рецепторов. Уменьшает восприятие центральной нервной системой болевых импульсов, угнетает условные рефлексы. Быстро всасывается при любом способе введения. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме определяется через 1 – 2 часа. После в/в введения концентрация в плазме снижается в течение 1 – 2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Метаболизируется путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот. В небольшом количестве выводится почками в неизмененном виде.

Показания. Выраженный болевой синдром при травмах, заболеваниях, в послеоперационном периоде. Болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры внутренних органов кровеносных сосудов, в т.ч. при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, стенокардии, инфаркте миокарда, кишечной, печеночной и почечной колике, дискинетических запорах. В акушерстве применяют для обезболивания и ускорения родов. В составе премедикации и во время наркоза как противошоковое средство.

Противопоказания. Угнетение дыхания, повышенная чувствительность к тримеперидину, ранний детский возраст (до 2 лет).

Критерии эффективности. Купирование и уменьшение болевого синдрома.

Принципы подбора, изменения дозы и отмены. П/к, в/в, в/м – по 1 мл 1% или 2% раствора ; максимальная доза для взрослых: разовая – 0,04 г, суточная – 0,16 г. Внутрь – по 0,025 – 0,05 г; детям (старше 2 лет) – 0,003 — 0,01 г на прием.

Передозировка. Возможно угнетение дыхания. Налоксон активизирует дыхание, устраняя анальгезию после применения тримеперидина. Налорфин устраняет угнетение дыхания, вызванное опиоидными анальгетиками, при сохранении их обезболивающего действия.

Предостережения и информация для медицинского персонала. Возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости.

Особенности применения и ограничения в пожилом возрасте, при недостаточности функции печени, почек и др. Применение препарата во время родов по показаниям. Старческий возраст – противопоказание к применению препарата.

Побочные эффекты и осложнения. Тошнота, рвота; слабость, головокружение, эйфория, дезориентация; угнетение дыхательного центра, привыкание, физическая зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместим с нейролептическими, антигистаминными препаратами, холинолитиками, миотропными спазмолитиками. На фоне систематического приема барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение обезболивающего действия тримеперидина. Не следует комбинировать с ингибиторами моноаминоксидазы.

Применение лекарства в составе сложных лекарственных средств. Не применяется.

Предостережения и информация для пациента. Пациент информируется о необходимости соблюдения режима приема препарата, предупреждается о возможности возникновения побочных эффектов (привыкание, физическая зависимость). В период лечения не допускать употребления алкоголя. Не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, высокой скорости психомоторных реакций.

Дополнительные требования к информированному согласию пациента. Пациент должен дать согласие на лечение возможных осложнений.

Формы выпуска, дозировка. Таблетки (упаковки ячейковые контурные) 25 мг; раствор для инъекций в шприц-тюбиках 1%, 2% — 1 мл; раствор для инъекций (ампулы) 2%-1мл.

Фирмы: Белмедпрепараты АО, Беларусь.

Особенности хранения. Список А.

В качестве источников информации о ценах использовались:

2. Приложение к Приказу Федеральной службы по надзору в сфере здравоохранения и социального развития РФ «О государственной регистрации предельных отпускных цен производителей на лекарственные средства (по торговым наименованиям), отпускаемые по рецептам врача (фельдшера) при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи» от 02 октября 2006 г. №2240-Пр/06. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 2.

3. Британский национальный формуляр 56 (British National Formulary 56), сентябрь 2008 года. Цены в фунтах стерлингах были переведены в рубли по курсу 1£ = 48,44 руб. по состоянию на 02 февраля 2010 г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 3.

4. Электронные прайс-листы розничных цен на лекарственные препараты в аптеках г.Москвы (http://www.medlux.ru.) по состоянию на 10 февраля 2010г. В п.6 формулярной статьи данная цена обозначалась в квадратных скобках под цифрой 4. Поскольку в отечественных документах на каждое международное непатентованное название лекарственного препарата было представлено, как правило, множество торговых наименований лекарственных препаратов в различных дозировках и упаковках, рассчитывалась минимальная и максимальная цена для наименьшей из представленных дозировок. Таким образом, для каждого лекарственного средства даны минимальное и максимальное значение цены (как правило, цена в виде разброса: «от…до»), рассчитанной для наименьшей дозировки лекарственного препарата, содержащейся в единице лекарственной формы (ампуле, таблетке, капсуле, флаконе, шприц – тюбике, тубе).

Источник: Справочник лекарственных средств Формулярного комитета при Президиуме РАМН, 2010 г.

Ссылка на основную публикацию
Тримедат при панкреатите и холецистите
Воспаление поджелудочной железы – частое явление, встречающееся у мужчин и женщин в равной степени. В большинстве случаев после постановки диагноза...
Тримедат до или после еды инструкция по применению
Показания Противопоказания Способ применения и дозы Побочные действия Взаимодействие, совместимость, несовместимость Аналоги Действующее вещество Фармакологическая группа Лекарственная форма Фармакологическое действие...
Тримедат за сколько до еды принимать
Владелец регистрационного удостоверения: Контакты для обращений: Лекарственные формы Форма выпуска, упаковка и состав препарата Необутин ® Таблетки белого или почти...
Тримедат при рефлюксе
Функциональные гастроинтестинальные расстройства (ФГИР) в настоящее время рассматриваются как наиболее распространенная патология желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), в основе которой лежат комбинированные...
Adblock detector