Трописетрон аналоги

Трописетрон аналоги

  • ATX классификация: A04AA03 Трописетрон
  • Мнн или группировочное наименование: —
  • Фармакологическая группа: A04A — ПРОТИВОРВОТНЫЕ ПРЕПАРАТЫ И ПРЕПАРАТЫ ПРОТИВ ТОШНОТЫ
  • Производитель: Неизвестно
  • Владелец лицензии: BIOLEK HARKOV
  • Страна: Неизвестно
Информация о продукте Цена
ТРОПИСЕТРОН РАСТВОР ДЛЯ ИНЪЕКЦИЙ (АМПУЛЫ) неизвестно

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

В постоперационный период пациенты, перенесшие анестезию, часто мучаются приступами тошноты и неудержимой рвоты. Эти симптомы сопровождают больного достаточное время, что нарушает спокойствие восстановительного процесса.

Пациент не может нормально принимать пищу, чувствуя приближение неприятных моментов. Аналогичные симптомы могут сопровождать больного в процессе лечения опухолевых заболеваний посредством химиотерапии.

Для облегчения состояния больных назначаются препараты, которые минимизируют возникновение тошнотворных явлений. Одним из таких средств является Трописетрон. Препарат блокирует действие ферментов в желудке, которые способствуют развитию тошноты и препятствует возникновению рвоты.

1. Фармакологическое действие

Препарат избирательно не допускает действие пресинаптических рецепторов 5-НТ3 центральной нервной системы и периферических нейронов, что способствует угнетению рвотного рефлекса.

Таким образом блокируется сопутствующее ощущение тошноты и возникновения рвотного рефлекса вследствие:

синдрома рвоты и тошноты после хирургических операций;

приема противоопухолевых препаратов, которые способствуют выбросу серотонина из эндокринных клеток в слизистых тканях желудочно-кишечного тракта;

проведения дополнительных курсов химиотерапии.

Пролонгированное действие препарата способствует его приему один раз в день. Прием Трописетрона не сопровождается такими побочными эффектами, как дрожание или нарушение координации. Обладает свойством прямо воздействовать на рецепторы серотонина в центральной нервной системе путем передачи импульсов непосредственно на клетку-мишень.

Химические процессы, происходящие вследствие приема Трописетрона

Всасываемость препарата их ЖКТ происходит на 95%. Полуабсорбация происходит примерно в течение 20 минут.

На 71% Трописетрон связывается с плазменными белками (в основном с альфа 1-гликопротеинами).

Распределяется в объеме:

у детей трех-шести лет — 145 л;

у детей семи-пятнадцати лет — 265 л;

у взрослых — 400-600 л.

Уровень наивысшей концентрации препарата в крови достигается в среднем через три часа. Биодоступность достигается в соответствии с дозировкой: при приеме 5 мг — 60%, 45 мг — до 100%.

Вследствие гидроксилирования индольного кольца в положениях 5,6,7 происходит метаболизм, который способствует конъюгации и образованию сульфата, либо глюкуронида и выводится с желчью или мочой. Соотношение уровня метаболитов в мочевой жидкости и кале соответствует 5:1.

Сниженная активность метаболитов препарата по отношению к 5-НТ3-рецепторам способствует отсутствию их действия в процессе механизма влияния трописетрона. Активизация метаболизма связана с детерминированным свойством кристаллизации спартеина.

Когда доза препарата превышает 10 мг при двукратном дневном применении, возникает вероятность насыщения ферментной печеночной системы, которая участвует в метаболическом процессе трописетрона, что может способствовать дозозависимому превышению уровня препарата в крови. Увеличение концентрации при применении превышенной дозы не происходит у людей, у которых низкий уровень метаболизма Тропистерона.

В процессе химиотерапии в течение недели при приеме препарата более 5 мг в день, концентрация трописетрона не имеет клинического свойства.

При хорошем усваивании препарата полувыведение происходит в течение восьми часов, в сто время как при слабом усвоении — такой процесс может затянуться до 45 часов.

Почечный клинерс тестостерона равен 10% от общего клинерса (1л/мин). При слабой метаболической деятельности по отношению к трописетрону величина общего клинерса может снижаться до 0,2 л/мин при неизменном клинерсе почек. При изменении (снижении) почечного клинерса период полувыведения может увеличиваться в 4-5 раз, и в 5-7 раз — по определению концентрация-время.

Уровень наивысшей концентрации у пациентов с разным показателем метаболизма одинаков. Количество препарата, выводящегося в неизменном виде с мочой у лиц с низким показателем метаболизма трописетрона больше, чем у лиц с активным метаболическим процессом.

Показания к применению

Трописетрон показан в случаях предупреждения и/или устранения рвотной реакции и тошноты в случаях:

в послеоперационный период;

после гинекологических внутрибрюшных хирургических вмешательств.

Способ применения

Прием препарата производят путем внутривенного вливания или внутрь.

Для вливания внутривенного путем инфузории Трописетрон можно разводить растворами:

изотоническим раствором хлорида натрия;

раствором глюкозы (5%);

Для приема препарата внутрь, жидкий трописетрон разводят непосредственно перед приемом жидкостью в виде сока или воды. Принимать Трописетрон следует не меньше, чем за 60 минут до еды в утренние часы.

При проведении химиотерапии рекомендуемая суточная доза Трописетрона составляет
Детям старше двух лет (до 25 кг массы тела) 0,2 мг/кг, но не более 5 мг. Первое введение разведенного препарата необходимо производить незадолго до химиотерапевтических манипуляций путем инфузии. Далее во второй день и до шестого — принимать внутрь.
Взрослым 5 мг в течение шестидневного курса. В первый день производят внутривенное вливание разбавленного препарата незадолго то химиотерапевтических манипуляций путем медленного введения.

Важно! Трописетрон в виде инъекции принимают в первый день проведения химиотерапии, внутрь — в последующие дни курса.

При недостаточном терапевтическом эффекте Трописетрона действие препарата усиливают приемом дексаметазона внутрь способом, аналогичным приему Трописетрона.

Для предупреждения рвотной реакции и тошноты в постоперационный период препарат назначают взрослым в виде медленного вливания раствора или инфузии в количестве 2 мг перед наркозом.

Состав, форма выпуска

В состав ампулы Трописетрона входит:

активное вещество — гидрохлорид трописетрона.

В состав капсулы Тропистерона входят:

активное вещество — тропистерон;

вспомогательные вещества — стеарат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, лактозы моногидрат, крахмал, тальк.

Выпускается препарат в виде раствора 0,1% в ампулах по 5 мг и в капсулах 5 мг.

Ампулы расфасованы по 5, 10 шт. в картонной упаковке.

Капсулы расфасованы по 5, 10 шт в блистере, упакованных в картонную упаковку.

Взаимодействие с другими препаратами

Взаимодействие Трописетрона в другими лекарственными веществами может вызвать реакцию:

с индукторами микросомальных печеночных ферментов (фенобарбиталом, рифампицином) концентрация трописетрона в крови снижается, поэтому пациентам в высокой метаболической способностью к трописетрону следует увеличивать дозу;

с ингибиторами ферментов цитохрома Р450 (циметидином) концентрация трописетрона в крови практически неизменна;

c препаратами, удлиняющими интервал QT (Новокаиномидом, Хинидином) эффект усиления кардиотоксических средств.

С анестетическими средствами исследований по взаимодействию с трописетроном не проводилось.

2. Побочные действия

Применение Тропистерона может сопровождаться симптомами:

Кроме того, при совместном приеме с другими антагонистами 5-HT3-рецепторов возможны аллергические проявления, сопровождающиеся симптомами:

приливом крови к лицу;

повышением артериального давления;

Важно! О наличии побочных действий после приема Трописетрона следует сообщить врачу.

Возникали случаи обморока и остановки деятельности сердечной мышцы, хотя явного действия трописетрона в таких случае не было доказано: возможно, такая реакция была спровоцирована сопутствующим заболеванием.

Передозировка

Применение увеличенных доз Трописетрона может сопровождаться зрительными галлюцинациями, повышением артериального давления (у лиц, страдающих артериальной гипертензией). Лечение целесообразно проводить под строгим контролем врача.

Противопоказания

Трописетрон противопоказан в случаях:

возраста пациента менее двух лет;

наличия аллергии на компоненты препарата;

беременности и грудного кормления.

С осторожностью следует принимать препарат совместно c анестетическими средствами лицам, имеющим проблемы с сердечным ритмом, а также пациентам, профессии которых требуют максимальной концентрации внимания.

Беременность

Трописетрон противопоказан во время беременности и кормления. При острой необходимости применения препарата, грудное вскармливание следует прекратить.

3. Условия и сроки хранения

Хранить капсулы и ампулы следует в темном, сухом, недоступном детям месте не более трех лет с даты производства при комнатной температуре. Дата изготовления указана на коробке.

4. Цена

Средняя цена Трописетрона в России:

380 рублей — капсулы (5 штук в упаковке);

1300 рублей — ампулы для инъекций (5 штук в упаковке).

Средняя цена Трописетрона в Украине:

86 гривен — капсулы (5 штук в упаковке);

230 гривен — ампулы для инъекций (5 штук в упаковке).

Видео на тему: Без врача. Тошнота и рвота

5. Аналоги

Аналогами Трописетрона по действующему веществу являются:

По назначению:

Аналоги назначаются в случае непереносимости препарата или при отсутствии в продаже. Выбором аналога должен заниматься лечащий врач.

6. Отзывы

Если Вы принимали Трописетрон, опишите, пожалуйста, свой опыт использования данного средства: это поможет другим пациентам иметь более полное описание действия средства.

В случаях приема Трописетрона в процессе лечения злокачественных опухолей пациенты отмечают устранение рвотного рефлекса. Некоторые отмечают сильные головные боли. Другие указывают на полное устранение неприятных симптомов после курсовой химиотерапии, таких как рвота, головокружение.

Отзывы о препарате Трописетрон различны. Основным показателем его действия является, судя по отзывам, эффективность. В конце статьи можно ознакомиться с отзывами пациентов, которые имели опыт приема препарата.

7. Заключение

Таким образом, Трописетрон является препаратом направленного действия, который показан для снижение тошноты, рвоты после наркоза при операциях, в процессе приема сильных препаратов при лечении онкологических образований.

Кроме того, препарат, выпускаемый в капсулах и растворе для уколов:

  1. имеет побочные эффекты;
  2. нельзя принимать беременным, кормящим;
  3. противопоказан лицам с повышенным давлением;
  4. имеет аналоги как по действующему веществу, так и по назначению;
  5. имеет относительно высокую цену.

Фармдействие

Противорвотное средство, оказывает также анксиолитическое и транквилизирующее действие. Высокоактивный селективный конкурентный блокатор 5-HT3-серотониновых рецепторов, расположенных в периферических нейронах и в ЦНС. Блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его ощущение тошноты, вызываемые химиотерапевтическими противоопухолевыми ЛС, стимулирующими выброс серотонина из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке ЖКТ. Оказывает дополнительное прямое воздействие на 5-HT3-серотониновые рецепторы в ЦНС, которые опосредуют передачу импульсов по n.vagus на клетку-мишень. Продолжительность действия — 24 ч; сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии. Не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая — около 20 мин, практически полная — 95% (пища замедляет всасывание, но не влияет на биодоступность препарата). Биодоступность зависит от дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она составляет примерно 60% и повышается (влоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. TCmax — 3 ч. Связь с белками плазмы — 70%. Объем распределения у взрослых — 400-600 л, у детей 3-6 лет — около 145 л, у детей 7-15 лет — примерно 265 л. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Метаболизм трописетрона варьирует, что связано с генетически детерминированным полиморфизмом метаболизма спартеина/дебризохина. При повторных назначениях в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, возможно насыщение изоферментов цитохрома P450 печени, участвующих в метаболизме трописетрона, что может привести к повышению его концентрации в плазме. T1/2 — до 45 ч (8-30 ч). Общий клиренс составляет около 1 л/мин, почечный клиренс равен примерно 10% этой величины. У больных, слабо метаболизирующих трописетрон, общий клиренс снижается до 100-200 мл/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4-5-кратному удлинению T1/2 и к 5-7-кратному повышению значений AUC. Выводится преимущественно почками — 70% (в виде метаболитов) и 8% (в неизмененном виде), через кишечник — 15% (в виде метаболитов).

Показания

Тошнота, рвота во время проведения химиотерапии опухолей (профилактика), в послеоперационный период (профилактика и лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (за исключением случаев для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при проведении медицинских абортов), период лактации, детский возраст (до 2 лет).
С осторожностью. Артериальная гипертензия.

Дозирование

В/в (капельно или струйно), внутрь.
Для профилактики тошноты и рвоты при химиотерапии опухолевых заболеваний — курс 6 дней, суточная доза — 5 мг. В первый день (незадолго до начала химиотерапии) — в/в капельно, в течение 15 мин (5 мл 0.1% раствора разводят в 100 мл 0.9% раствора NaCl, раствора Рингера, 5% раствора декстрозы или 5% раствора фруктозы) или медленно струйно, в течение 3 мин (в 15 мл вышеуказанных растворов). В последующие 5 дней — внутрь, утром, непосредственно после пробуждения, за 1 ч до завтрака и запивают водой.
Детям с массой тела менее 25 кг — 0.2 мг/кг, максимальная суточная доза — 5 мг. В первый день — в/в, в виде инфузии или медленной инъекции (не менее 1 мин). В последующие 5 дней — внутрь (внутрь можно принимать раствор для в/в введения, содержащийся в ампулах, необходимое количество развести апельсиновым соком или колой и принимать утром, за 1 ч до еды). Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты используют 2 мг в/в капельно или медленно, струйно. Профилактически — незадолго до анестезии. У больных с высокими цифрами АД, не поддающимися лекарственному контролю, не следует использовать суточные дозы, превышающие 10 мг, т.к. это может привести к дальнейшему подъему АД.

Побочные эффекты

При использовании в дозе 2 мг — головная боль, в дозе 5 мг — запоры и реже — головокружение, повышенная утомляемость, боль в животе, диарея, аллергические реакции («прилив» крови к коже лица, крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, бронхоспазм), крайне редко — коллапс, обморочные состояния, остановка сердца.
Передозировка. Симптомы: зрительные галлюцинации, повышение АД (у больных с предшествующей артериальной гипертензией).
Лечение: симптоматическое (в условиях мониторирования жизненно важных функций).

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (в т.ч. фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) уменьшают концентрацию в плазме (требуется повышение доз трописетрона); ингибиторы микросомального окисления повышают (незначительно, изменения доз не требуется).

Особые указания

Соблюдать осторожность при одновременном применении с ЛС для общей анестезии у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости или на фоне лечения антиаритмическими ЛС или бета-адреноблокаторами.
У больных с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения в суточной дозе, превышающей 10 мг. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство. Эффективно предупреждает и устраняет тошноту и рвоту, возникающие на фоне противоопухолевой химиотерапии, а также в послеоперационном периоде. Механизм действия окончательно не ясен, по-видимому, он связан со способностью трописетрона селективно блокировать серотониновые 5-HT 3 -рецепторы. Полагают, что в возникновении тошноты и рвоты при проведении противоопухолевой терапии важную роль играет стимуляция афферентных волокон блуждающего нерва серотонином, выделяющимся (под влиянием противоопухолевых средств) из энтерохромаффинных клеток слизистой оболочки ЖКТ. Блокируя 5-HT 3 -рецепторы, трописетрон предупреждает возникновение рвотного рефлекса. Кроме того, трописетрон угнетает центральные звенья рвотного рефлекса, блокируя 5-HT 3 -рецепторы в ЦНС, в частности, в area postrema (дно IV желудочка).

Продолжительность действия — около 24 ч.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы, преимущественно с α-гликопротеинами, составляет 71% и имеет неспецифический характер. Метаболизируется главным образом в печени. Метаболиты малоактивны и практически не участвуют в реализации фармакологического действия трописетрона. Степень метаболизма варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона T 1/2 составляет около 8 ч; при медленном метаболизме T 1/2 удлиняется и может составлять 30 ч. Выводится, в основном, с мочой (70% в виде метаболитов; около 8% в неизмененном виде). С калом выводится примерно 15% в виде метаболитов.

Читайте также:  Таваник в гинекологии
Ссылка на основную публикацию
Тромбэктомия геморроидального узла при беременности
В клинике «Чудо Доктор» проводят малоинвазивную хирургическую операцию – тромбэктомию геморроидального узла, которая показана пациентам при тромбозе геморроидального узла. Суть...
Тромбоэмболические осложнения в акушерстве
ЭТИОЛОГИЯ И ПАТОГЕНЕЗ Причинами возникновения тромбоза бывают: • повреждение эндотелия вен; • повышение свёртывающей активности крови. Снижение интенсивности оттока крови...
Тромбоэмболия бедренной артерии симптомы
Причина тромбоэмболии Тромбоэмболия сосудов ног возникает вследствие отрыва тромба. Им называют кровяной сгусток, который образуется из слепившихся клеток крови. Он...
Тронекс
Выписка ЕГРЮЛ с ЭЦП ФНС Финансовая (Бухгалтерская) отчетность за 2019 г. О компании: АОЗТ "ТРОНЕКС" ИНН 7451009626, ОГРН 1077451016213 зарегистрировано...
Adblock detector