Тубокурарина хлорид механизм действия

Тубокурарина хлорид механизм действия

Международное наименование. D-tubocurarin chlorid.

Состав и форма выпуска. 1 мл раствора для инъекций содержит тубокурарина хлорида 0.01 г, глицерола 0.3 г, воды для инъекций. Ампулы 1 % раствора по 1.5 мл по 25 шт. в упаковке. Флаконы на 10 мл по 5 шт. в упаковке.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты

Фармакологическое действие. Неполяризующий миорелаксант, блокирует нервно-мышечную передачу.

Показания к приему тубокурарина. Оперативные вмешательства, при которых требуется релаксация скелетных мышц на период более одного часа, лечение столбняка, в травматологии при репозиции отломков, вправлении сложных вывихов, предупреждение травматических повреждений при судорожной терапии шизофрении.

Режим дозирования. Индивидуальный. Доза препарата зависит от применяемого наркоза. В/в введение 15-25 мг препарата у взрослых вызывает полный паралич дыхательных мышц, исчезающий через 20-25 мин. При необходимости длительного воздействия препарат вводят повторно, но каждая последующая доза должна быть в 1.5-2 раза меньше предыдущей, т.к. препарат кумулирует.

Побочное действие. Бронхоспазм, снижение АД, остановка дыхания.

Противопоказания при применении тубокурарина. Миастения, выраженное нарушение функции печени и почек, старческий возраст.

Особые указания. Препарат вводят только после перевода больного на искусственное дыхание. Длительность действия усиливается после применения дитилина. Антагонисты тубокурарина — антихолинэстеразные вещества (неостигмин, прозерин, галантамин). При гипотермии действие препарата уменьшается.

Производитель. ORION, Финляндия.

Применение препарата тубокурарин только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Фармакологическое действие — миорелаксирующее, недеполяризующее.

Препарат блокирует нервно-мышечную передачу, действуя на Н-холинорецепторы скелетных мышц. Релаксация развивается постепенно, достигая максимума через 3-4 мин. Вызываемая препаратом миорелаксация не сопровождается начальными фасцикуляциями мышц, послеоперационными мышечными болями. При этом мышцы расслабляются в следующей последовательности: мышцы пальцев рук, глаз, ног, шеи, спины, межреберные мышцы, диафрагма.

Восстановление происходит в обратной последовательности. В связи с ганглиоблокирующим действием тубокурарин может вызвать понижение АД. Способствует высвобождению из тканей гистамина и может вызвать спазм мышц бронхов.

  • Показания к применению
    • Оперативные вмешательства, при которых требуется релаксация скелетных мышц на период более 1 ч.
    • Лечение столбняка.
    • В травматологии:
      • При репозиции отломков.
      • Вправлении сложных вывихов.
    • Предупреждение травматических повреждений.
    • При судорожной терапии шизофрении.
  • Способ применения и дозы

    Доза препарата зависит от применяемого наркоза.

    В/в введение 15-25 мг препарата у взрослых вызывает полный паралич дыхательных мышц, исчезающий через 20-25 мин. При необходимости длительного воздействия препарат вводят повторно, но каждая последующая доза должна быть в 1.5 — 2 раза меньше предыдущей, т. к. препарат кумулирует.

  • Противопоказания
    • Миастения Основная причина М. — блокада ацетилхолиновых рецепторов постсинаптической мембраны (нервномышечных синапсов скелетных мышц) поликлональными аутоантителами (иммунозависимая М.). Возможно также уменьшения числа или недостаточная чувствительность ацетилхолиновых рецепторов к ацетилхолину, нарушения синтеза ацетилхолина в связи с дефектами ферментативных систем. Основой терапии М. являются антихолинэстеразные препараты (калимин, неостигмин). Кортикостероиды, плазмаферез, гамма терапия области тимуса, иммуносупрессоры и тимэктомия являются значимыми при недостаточной эффективности АХЭП и нарастании симптоматики. Смотрите также статью Миастения . .
    • Выраженное нарушение функции печени и почек.
    • Старческий возраст.
  • Побочные действия
    • Бронхоспазм.
    • Снижение АД.
    • Остановка дыхания.
  • Взаимодействие

    Длительность действия усиливается после применения дитилина.

    Антагонисты тубокурарина — антихолинэстеразные вещества (неостигмин, прозерин, галантамин ).

    При гипотермии действие препарата уменьшается.

    Меры предосторожности

    Препарат вводят только после перевода больного на искусственное дыхание.

    «Тубокурарина хлорид» является миорелаксирующим препаратом и обладает периферическим действием. В инструкции указано, что он способен блокировать нервно-мышечные передачи.

    Состав и форма выпуска

    Главным компонентом данного лекарственного средства является хлорид тубокурарина, который содержится в дозировке 0,01 г. В качестве дополнительных веществ добавляют глицерол – 0,3 г и специальную воду для инъекций.

    Средство в концентрации 1 % разливают в ампулы по 1,5 мл. Затем их раскладывают в упаковки по 25 штук. Также препарат помещают и во флаконы объемом 10 мл, которые упаковывают в коробки по 5 штук.

    Фармакологическое действие

    «Тубокурарина хлорид» является не поляризующим миорелаксантом, который способен блокировать нервно-мышечные передачи. Так, он воздействует на Н-холинорецепторы мышц скелета. Релаксационный эффект проявляется постепенно и достигает пика примерно через 5 минут.

    Расслабление мышечной массы происходит последовательно. Все начинается с пальцев верхних конечностей, а после следуют мышцы глаз, нижних конечностей, спины и диафрагмы. Восстановление тонуса происходит в обратной последовательности и начинается с мышц диафрагмы.

    Механизм действия «Тубокурарины хлорида» высвобождает гистамин из тканей и может спровоцировать спазмы мышечной ткани в бронхах.

    Показания для применения

    Данное лекарственное средство используют для миорелаксации во время подключения пациента к аппарату искусственной вентиляции легких (ИВЛ). Также его назначают при фармакологических или электрических индуцированных мышечных судорогах и во время диагностики миастении.

    В травматологии применяют при репозиции отломков костной ткани и вправлениях вывихов. В психиатрии — для профилактики шизофрении и при терапии судорог. А в неврологии — при эпилептических статусах и судорогах иного происхождения.

    Противопоказания

    Препарат запрещается использовать при индивидуальной непереносимости и гиперчувствительности к компонентам, входящим в состав. Также «Тубокурарина хлорид» не назначают пациентам с недостаточностью печеночной системы при ХПН и пожилым людям.

    Инструкция по применению

    Дозировка препарата зависит от вида анестезии, которую введут пациенту. В инструкции к «Тубокурарина хлориду» сказано, что его вводят в организм внутривенным путем.

    У взрослых людей средство провоцирует временный паралич мышц дыхательных путей при дозе в 16-26 мг. Для достижения длительного воздействия введение препарата повторяют с уменьшением дозировки в 2 или 1,5 раза. Для досрочного прекращения действия препарата вводят «Прозерин».

    Побочные проявления

    У пациентов после применения средства может проявиться сыпь, отечность, коллапс, бронхоспазм, тахикардия и понижение давления (артериального). Также может развиться брадикардия, гиперсаливация и аллергические проявления из-за либерации гистамина. Реже бывает остановка сердца или нарушения ритма.

    Передозировка

    При передозировке препарата может наблюдаться длительная миорелаксация. Лечение в таком случае проводится с помощью поддержки проходимости дыхательных ходов и введения в организм неостигмина или пиридостигмина.

    Описанные действия следует предпринимать при первых симптомах передозировки.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Эффективность «Тубокурарина хлорида» ослабляют некоторые вещества. К ним относятся:

    Также снизить воздействие могут низкие температуры и гипотермия.

    Усиливать эффект способны анестетики (ингаляционные), кальциевые соли, хинин, некоторые антибиотики (стрептомицин, канамицин, неомицин) и прочие миорелаксанты. Также усиление происходит при гипокалиемии.

    Фармакологическая группа и особые указания

    «Тубокурарина хлорид» относится к препаратам, которые воздействуют на периферическую нервную систему. Действует в основном в зоне дыхательных нервов и путей. Является антидеполяризующим мышечным релаксантом.

    Применять средство может только доктор, у которого есть опыт использования миорелаксантов в условиях подготовки к оксигенотерапии и при интубации дыхательных путей.

    Срок хранения и отпуск из аптек

    Данный препарат продается не во всех аптечных пунктах и отпускается строго по рецепту врача.

    Хранить и транспортировать препарат необходимо в прохладном и защищенном от солнечных лучей месте. Срок хранения — 5 лет.

    После истечения срока годности или при неправильном хранении использовать средство запрещено.

    Аналоги

    В качестве заменителей «Тубокурарина хлорида» используют следующие препараты:

    • «Америзол»;
    • «Кукарин Аста»;
    • «Делакукарин»;
    • «Миостатин»;
    • «Тубокурин»;
    • «Мирицин».

    Перечисленные аналоги обладают тем же спектром действия. Но заменить препарат можно только после консультации с врачом.

    Тубокурарина хлорид

    Тубокурарина хлорид
    Химическое соединение
    Брутто-формула C₃₇H₄₁N₂O₆+
    CAS 57-95-4
    PubChem 6000
    DrugBank 01199
    АТХ M03AA02
    Способ введения
    Внутривенное вливание
    Другие названия
    Тубокурарин-хлорид, Тубокурарин, (+)-тубокурарин

    Тубокурарина хлорид (Tubocurarini chloridum)*. d-Тубокурарина хлорид.

    Синонимы: Amelizol, Curadetensin, Curarin, Delacurarine, Myostatine, Myricin, Tubadil, Tubaril, Tubarine, Tubocuran, Курарин-аста, Интоксотрин и др.

    Содержание

    • 1 Общая информация
    • 2 Противопоказания
    • 3 Форма выпуска
    • 4 Хранение

    Общая информация

    Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. d-Тубокурарин-хлорид является производным бисбензилтетрагидроизохинолина. В течение длительного времени он рассматривался как бисчетвертичное аммониевое основание с оптическим расстоянием между ониевыми группами (четвертичными атомами азота) 1,5 нм, со структурой, изображенной на верхней формуле.

    В 1970 г. были опубликованы результаты химических и спектроскопических исследований, показавшие, что один из атомов азота молекулы d-тубокурарина является не четвертичным, а третичным. Таким образом, d-тубокурарин следует рассматривать не как бисчетвертичное, а как моночетвертичное соединение. d-Тубокурарин блокирует преимущественно никотиновые холинорецепторы скелетной мускулатуры, в меньшей степени влияет на холинорецепторы вегетативных нервных узлов. В больших дозах этот препарат блокирует также холинорецепторы вегетативных нервных узлов, хромаффинной ткани надпочечников и каротидных клубочков.

    Малыми дозами d-тубокурарина удается вызвать временное расслабление скелетной мускулатуры (релаксацию).

    При этом мышцы расслабляются в следующей последовательности: мышцы пальцев рук — глаз — ног — шеи — спины, потом межреберные мышцы и диафрагма.

    При приеме малых доз остановка дыхания может не произойти (если не блокирована нервная передача к межреберным мышцам и диафрагме), однако при увеличении дозы происходит остановка дыхания; если же производится искусственная вентиляция легких, действие d-тубокурарина постепенно проходит и восстанавливается естественное дыхание.

    При этом восстановление функции мышц происходит в последовательности, обратной их расслаблению. При адекватной искусственной вентиляции легких d-тубокурарин не вызывает нарушений основных функций организма.

    На сердечно-сосудистую систему d-тубокурарин выраженного непосредственного влияния не оказывает, однако в связи с ганглиоблокирующим действием может вызывать понижение артериального давления (обычно на 15—20 мм рт. ст.). На ЦНС d-тубокурарин в обычных дозах существенного влияния не оказывает. Следует учитывать, что d-тубокурарин способствует освобождению из тканей гистамина и может иногда вызывать спазм мышц бронхиол. d-Тубокурарин применяют главным образом анестезиологи в качестве миорелаксанта, вызывающего расслабление мускулатуры во время операции.

    В травматологии иногда пользуются d-тубокурарином для расслабления мышц при репозиции отломков, вправлении сложных вывихов и т. п.

    Для лечения спастических параличей и длительных судорожных состояний d-тубокурарин широкого применения не нашёл главным образом в связи с кратковременностью вызываемого им эффекта и сложностью применения (необходимость обеспечения искусственной вентиляции легких.

    Вводят d-тубокурарин в вену. Действие препарата развивается постепенно, обычно релаксация мышц начинается через 1—1,5 мин, а максимум действия наступает через 3—4 мин.

    Средняя доза для взрослого человека составляет 15—25 мг, при этом релаксация длится 20—25 мин. Однако дозы d-тубокурарина, так же как и других миорелаксантов, зависят от применяемого наркоза. При комбинированной общей анестезии с применением закиси азота внутривенное введение d-тубокурарина в дозе 0,4—0,5 мг/кг вызывает полное мышечное расслабление и апноэ продолжительностью 20—25 мин. Удовлетворительное расслабление мышц брюшного пресса и конечностей продолжается в течение 20—30 мин.

    Если требуется более длительное действие, вводят d-тубокурарин повторно, при этом в связи со способностью к кумуляции каждая последующая доза должна быть в 1,5—2 раза меньше предыдущей. Обычно для операции, продолжающейся 2—2,5 ч, расходуется 40—45 мг препарата.

    При эфирном наркозе первоначальная доза d-тубокурарина составляет 0,25—0,4 мг/кг.

    Следует учитывать, что действие d-тубокурарина несколько усиливается при его применении после дитилина.

    Вводят d-тубокурарин только после перевода больного на искусственную вентиляцию легких.

    Растения, из которых получают d-тубокурарин, в России не произрастают. Препарат производится за рубежом.

    Противопоказания

    Антагонистами d-тубокурарина являются прозерин и галантамин, которые обычно вводят вместе с атропином. Тубокурарин противопоказан при миастении. С осторожностью применяют в старческом возрасте и при резких нарушениях функции печени и почек.

    Форма выпуска

    Форма выпуска: 1% раствор в ампулах по 1,5 мл (15 мг в 1,5 мл).

    Читайте также:  Стрептодермия у детей фото как заканчивается
Ссылка на основную публикацию
Туберкулин производитель
Действующее вещество: Инструкция по медицинскому применению Аллерген туберкулезный очищенный в стандартном разведенииИнструкция по медицинскому применению - РУ № ЛСР-002841/07 Дата...
Туберкулезная сыпь
Вернуться к номеру Туберкулез кожи Авторы: Потейко П.И., Крутько В.С., Ходош Э.М. - Харьковская медицинская академия последипломного образования; Шевченко О.С....
Туберкулезное поражение кожи
У детей туберкулез обычно начинается с появления слабости, они перестают прибавлять в весе, становятся раздражительными. Если ребенок учится в школе,...
Туберкулинодиагностика лекция
Туберкулинодиагностика — диагностический тест для определения специфической сенсибилизации организма к микобактериям туберкулеза (МЕТ). Как специфический тест применяется при массовых обследованиях...
Adblock detector